Adrenoblokatori, kā viņi strādā. Beta blokatori - zāles ar lietošanas instrukcijām, indikācijām, darbības mehānismu un cenu. Beta blokatori un diabēts

Beta blokatoru darbības mehānisms

Beta blokatoru iedarbība tiek realizēta, bloķējot β1 un β2-adrenerģiskos receptorus. Ir divu veidu β-adrenerģiskie receptori (β1- un β2-adrenerģiskie receptori), kas atšķiras pēc strukturālajām un funkcionālajām īpašībām un sadalījuma audos. β1-adrenerģiskie receptori dominē sirds struktūrās, aizkuņģa dziedzera saliņu audos, nieru juxtaglomerulārajā aparātā, adipocītos.

Zāles, kas saistās ar sirds β1-adrenerģiskajiem receptoriem, novērš norepinefrīna un adrenalīna darbību uz tiem un samazina adenilāta ciklāzes aktivitāti. Fermenta aktivitātes samazināšanās noved pie cAMP sintēzes samazināšanās un Ca2 + iekļūšanas kardiomiocītos kavēšanas. Tādējādi tiek realizēti galvenie β-blokatoru efekti:

• negatīva inotropiska iedarbība (sirds kontrakciju spēks samazinās);
• negatīva hronotropiska iedarbība (samazināta sirdsdarbība);
• negatīva dromotropiskā iedarbība (vadītspēja tiek nomākta);
• negatīva batmotropiskā iedarbība (automatisms samazinās).

Zāļu antianginālā iedarbība izpaužas kā sirdsdarbības kontrakciju un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, kas samazina nepieciešamību pēc miokarda skābekļa.

Sakarā ar vadītspējas un automātisma nomākšanu zālēm ir antiaritmiska iedarbība.

Ca2 + satura samazināšanos β1-adrenerģisko receptoru bloķēšanas dēļ nieru juxtalomerulārā aparāta (JHA) šūnās pavada renīna sekrēcijas inhibīcija un attiecīgi angiotenzīna II veidošanās samazināšanās, kas izraisa asinsspiediena pazemināšanos un nosaka β-adrenerģisko blokatoru kā antihipertensīvo līdzekļu efektivitāti.

Blokāde β2 blokatori palīdz palielināt:

• bronhu gludo muskuļu tonuss;
• grūtnieces dzemdes saraušanās aktivitāte;
• kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu šūnu samazināšanās (izpaužas kā sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša, caureja, daudz retāk aizcietējums).

Turklāt arteriolu un venulu sašaurināšanās izraisa sistēmiskās asinsvadu pretestības palielināšanos un līdz Reino sindroma attīstībai var pasliktināt asins piegādi ekstremitātēs.

β-blokatori izraisa izmaiņas lipīdu un ogļhidrātu metabolismā. Tie kavē lipolīzi, novērš brīvo taukskābju satura palielināšanos asins plazmā, savukārt TG saturs palielinās, un kopējā holesterīna koncentrācija nemainās, ABL holesterīna saturs samazinās un ZBL holesterīns palielinās, kā rezultātā palielinās aterogēnais koeficients.

β-blokatori izraisa glikogēna sintēzes aktivizēšanu no glikozes aknās un nomāc glikogenolīzi, kas var izraisīt hipoglikēmiju, īpaši uz hipoglikēmisko zāļu lietošanas fona pacientiem ar cukura diabētu. Aizkuņģa dziedzera beta blokatoru bloķēšanas un insulīna fizioloģiskās sekrēcijas kavēšanas dēļ zāles var izraisīt hiperglikēmiju, bet veseliem cilvēkiem tās parasti neietekmē glikozes koncentrāciju asinīs.

Pēc to ietekmes uz receptoriem beta blokatori tiek iedalīti neselektīvos (ietekmē β1- un β2-adrenerģiskos receptorus) un kardioselektīvos (ietekmē β1-adrenerģiskos receptorus), turklāt dažiem no tiem ir iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte (ICA).

Beta blokatori ar ICA (pindolols, Bopindolols, oksprenolols) mazina sirdsdarbības ātrumu un miokarda kontraktilitāti, praktiski neietekmē lipīdu metabolismu, viņiem ir vājāks abstinences sindroms.

Beta blokatoru vazodilatējošo efektu izraisa viens no šiem mehānismiem vai to kombinācija:

• izteikta ICA attiecībā uz asinsvadu β-blokatoriem (piemēram, pindolols, celiprolols);
• β- un α-adrenerģiskās bloķēšanas aktivitātes kombinācija (piemēram, karvedilols);
• slāpekļa oksīda (nebivolola) izdalīšanās no endotēlija šūnām;
• tieša vazodilatācijas efekts.

Kardioselektīvie beta adrenoblokatori mazās devās, atšķirībā no neselektīvajiem, maz ietekmē bronhu un artēriju tonusu, insulīna sekrēciju, glikozes mobilizāciju no aknām, grūtnieces dzemdes saraušanās aktivitāti, tāpēc tos var parakstīt vienlaikus hronisku obstruktīvu plaušu slimību, cukura diabēta, perifērās asinsrites traucējumu gadījumā ( piemēram, ar Reino sindromu, grūtniecību). Tie praktiski neizraisa skeleta muskuļu vazokonstrikciju, tādēļ, tos lietojot, retāk tiek novērots paaugstināts nogurums un muskuļu vājums.

Beta blokatoru farmakokinētika

Dažādu beta blokatoru farmakokinētisko efektu nosaka to šķīdības pakāpe taukos un ūdenī. Ir trīs beta blokatoru grupas:

• taukos šķīstošs (lipofils),
• ūdenī šķīstošs (hidrofils),
• taukos un ūdenī šķīstošs.

Lipofilie beta blokatori (metoprolols, alprenolols, oksprenolols, propranolols, timolols) ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, viegli iekļūst BBB (bieži izraisa šādu blakus efektibezmiegs, vispārējs nespēks, miegainība, depresija, halucinācijas, murgi). Tādēļ gados vecākiem pacientiem ar nervu sistēmas slimībām ir jāsamazina vienreizējas devas un lietošanas biežums. Lipofilie beta blokatori var palēnināt citu zāļu, kas tiek metabolizētas aknās, izvadīšanu no asinīm (piemēram, lidokainu, hidrolazīnu, teofilīnu). Lipofilie β-blokatori jānosaka vismaz 2-3 reizes dienā.

Hidrofilie beta blokatori (atenolols, nadolols, sotalols) nav pilnībā (par 30-70%) absorbēti kuņģa-zarnu traktā un nedaudz (0-20%) tiek metabolizēti aknās. Izdalās galvenokārt caur nierēm. Viņiem ir ilgs pussabrukšanas periods (6-24 gadi). Hidrofilo zāļu T1 / 2 palielinās, samazinoties glomerulārās filtrācijas ātrumam (piemēram, nieru mazspējas gadījumā, gados vecākiem pacientiem). Lietošanas biežums svārstās no 1 līdz 4 reizēm dienā.

Ir beta blokatori, kas šķīst taukos un ūdenī (acebutolols, pindolols, celiprolols, bizoprolols). Viņiem ir divi eliminācijas veidi - aknu (40-60%) un nieru. Taukus un ūdenī šķīstošās zāles var ordinēt vienu reizi dienā, izņemot Pindolol: to lieto 2-3 reizes. T1 / 2 ir 3-12 stundas. Lielākā daļa zāļu (bisoprolols, pindolols, celiprolols) praktiski nesadarbojas ar zālēm, kas tiek metabolizētas aknās, tāpēc tās var ordinēt pacientiem ar vidēji smagu aknu vai nieru mazspēju (smagas aknu un nieru disfunkcijas gadījumā zāļu devu ieteicams samazināt 1,5 reizes). ).

Beta blokatoru farmakokinētiskie parametri:

* Piezīme:? - dati nav atrasti

Indikācijas beta blokatoru lietošanai

• slodzes stenokardija,
• akūts koronārais sindroms,
• AG un primārā profilakse insults un išēmiska sirds slimība pacientiem ar hipertensiju,
• kambaru un supraventrikulāru aritmiju novēršana,
• atkārtota miokarda infarkta novēršana,
• pēkšņas nāves novēršana pacientiem ar garu QT intervāla sindromu,
• hroniska sirds mazspēja (karvedilols, metoprolols, bizoprolols, nebivolols),
• sistēmiskas slimības ar paaugstinātu simpātiskās nervu sistēmas ietekmi,
• tireotoksikoze,
• būtisks trīce,
• alkohola izņemšana,
• aortas aneirisma sadalīšana,
• hipertrofiska kardiomiopātija,
• digitālā intoksikācija,
• mitrālā stenoze (tahististoliskā forma),
• mitrālā vārstuļa prolapss,
• fallot's tetrads.

Beta blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas

Beta blokatoru galvenās blakusparādības un kontrindikācijas ir norādītas tabulā.

Beta blokatoru blakusparādības, kontrindikācijas to lietošanai un apstākļi, kuriem nepieciešama īpaša piesardzība, lietojot beta blokatorus:

Β-blokatoriem raksturīgs abstinences sindroms.

Zāļu mijiedarbība

Beta blokatoru kombinācija ar citiem zāles, uzrāda negatīvu ārēju un hronotropu efektu, var izraisīt nopietnas nevēlamas reakcijas. Ja β-blokatorus kombinē ar klonidīnu, attīstās izteikta asinsspiediena pazemināšanās un bradikardija, īpaši, ja pacienti atrodas horizontālā stāvoklī.

Beta blokatoru iecelšanas kombinācija ar verapamilu, amiodaronu, sirds glikozīdiem var izraisīt smagu bradikardiju un traucēt AV vadītspēju.

Beta blokatoru kombinācija ar nitrātu vai kalcija kanālu blokatoriem ir pamatota, jo pirmie samazina miokarda skābekļa patēriņu, bet citi, samazinot perifēro un koronāro asinsvadu tonusu, nodrošina miokarda hemodinamisku izkraušanu un koronāro asins plūsmas palielināšanos.

No šī raksta jūs uzzināsiet: kas ir adrenerģiskie blokatori, kādās grupās tie ir sadalīti. Viņu darbības mehānisms, indikācijas, narkotiku blokatoru saraksts.

Raksta publicēšanas datums: 08.06.2017

Raksta atjaunināšanas datums: 2019.05.29

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) ir zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Viņu medicīniskā iedarbība ir pretēja adrenalīna un norepinefrīna iedarbībai uz ķermeni. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums runā pats par sevi - tajā iekļautās zāles "pārtrauc" adrenerģisko receptoru darbību, kas atrodas asinsvadu sirdī un sienās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģiskajā un terapeitiskajā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Bieži vien kardiologi tos izraksta gados vecākiem cilvēkiem, kuriem diagnosticēta arteriāla hipertensija, sirds ritma traucējumi un citas sirds un asinsvadu patoloģijas.

Adrenoreceptoru blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir 4 veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa un beta blokatori, kas "izslēdz" attiecīgos adrenalīna receptorus. Ir arī alfa-beta blokatori, kas vienlaikus bloķē visus receptorus.

Katras grupas aģenti var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai viena veida receptorus, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs ar vienlaicīgu abu veidu bloķēšanu: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var iedarboties tikai uz beta-1.

Adrenolītisko līdzekļu apakšgrupas:

Vispārējais adrenerģisko blokatoru darbības mehānisms

Kad norepinefrīns vai adrenalīns izdalās asinīs, adrenerģiskie receptori reaģē uzreiz, saistoties ar to. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

• kuģi ir sašaurināti;
• pulss paātrinās;
• asinsspiediens paaugstinās;
• palielinās glikozes līmenis asinīs;
• bronhi paplašinās.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šādas sekas cilvēkam nav vēlamas, jo tās var izraisīt vai atkārtot slimību. Adrenerģiskie blokatori "izslēdz" šos receptorus, tāpēc tie rīkojas tieši pretēji:

• paplašināt asinsvadus;
• palēnināt sirdsdarbības ātrumu;
• novērst cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs;
• sašaurināt bronhu lūmenu;
• pazemināt asinsspiedienu.

Šīs ir vispārīgas darbības, kas raksturīgas visu veidu adrenolītisko līdzekļu grupai. Bet zāles ir sadalītas apakšgrupās atkarībā no ietekmes uz noteiktiem receptoriem. Viņu rīcība ir nedaudz atšķirīga.

Biežas blakusparādības

Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) ir kopīgi:

1. Galvassāpes.
2. Ātra nogurums.
3. Miegainība.
4. Reibonis.
5. Paaugstināta nervozitāte.
6. Iespējama īslaicīga ģībonis.
7. Kuņģa normālās aktivitātes un gremošanas traucējumi.
8. Alerģiskas reakcijas.

Tā kā narkotikām no dažādām apakšgrupām ir nedaudz atšķirīga terapeitiskā iedarbība, atšķiras arī to lietošanas nevēlamās sekas.

Vispārējas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:

• bradikardija;
• vāja sinusa sindroms;
• akūta sirds mazspēja;
• atrioventrikulārā un sinoatriālā blokāde;
• hipotensija;
• dekompensēta sirds mazspēja;
• alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nevajadzētu lietot, kad bronhiālā astma un iznīcinoša asinsvadu slimība, selektīva - ar perifērās asinsrites patoloģiju.

Šādas zāles vajadzētu nozīmēt kardiologs vai terapeits. Pašpārvaldes nekontrolēta lietošana var izraisīt nopietnas sekas un pat nāvi sirdsdarbības apstāšanās, kardiogēna vai anafilaktiska šoka dēļ.

Alfa blokatori

tēlot

Alfa-1 receptoru adrenerģiskie blokatori paplašina ķermeņa asinsvadus: perifēri - pamanāmi ar ādas un gļotādu apsārtumu; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnas ar nierēm. Sakarā ar to palielinās perifēra asins plūsma, uzlabojas audu mikrocirkulācija. Kuģu pretestība samazinās gar perifēriju, un spiediens samazinās, un bez refleksijas sirdsdarbības ātruma palielināšanās.

Samazinot venozo asiņu atgriešanos ātrijos un paplašinot "perifēriju", ievērojami samazinās sirds slodze. Pateicoties tā darba atvieglošanai, hipertensijas slimniekiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem ar sirds problēmām raksturīgais grāds samazinās.

Citi efekti:

• Ietekmē tauku metabolismu. Alfa-AB samazina triglicerīdus, "slikto" holesterīnu un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kuri cieš no hipertensijas, ko pastiprina ateroskleroze.
• Ietekmē ogļhidrātu metabolismu. Lietojot narkotikas, palielinās šūnu jutība pret insulīnu. Tādēļ glikoze tiek absorbēta ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tās līmenis asinīs nepalielinās. Šī darbība ir svarīga diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori pazemina cukura līmeni asinīs.
• Samaziniet iekaisuma pazīmju smagumu uroģenitālās sistēmas orgānos. Šie līdzekļi tiek veiksmīgi izmantoti prostatas hiperplāzijai, lai novērstu dažus raksturīgos simptomus: daļēju iztukšošanos urīnpūslis, dedzinoša sajūta urīnizvadkanālā, bieža un nakts urinēšana.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatoriem ir pretējs efekts: tie savelk asinsvadus, paaugstina asinsspiedienu. Tādēļ tos kardioloģiskajā praksē neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē vīriešu impotenci.

Zāļu saraksts

Tabulā sniegts starptautisko nepatentētie nosaukumi zāles no alfa receptoru blokatoru grupas.

Lietošanas indikācijas

Tā kā šīs apakšgrupas zāļu ietekme uz asinsvadiem ir nedaudz atšķirīga, arī to pielietošanas jomas ir atšķirīgas.

Alfa-2 blokatoriem ir viena norāde - erektilā disfunkcija vīriešiem.

Alfa adrenolītisko līdzekļu blakusparādības

Papildus parastajām blakusparādībām, kas uzskaitītas iepriekš rakstā, šīm zālēm ir šādas blakusparādības:

Kontrindikācijas

1. Grūtniecība.
2. Zīdīšanas periods.
3. Alerģija vai nepanesība pret aktīvo sastāvdaļu vai palīgvielām.
4. Smagi aknu, nieru darbības traucējumi (slimības).
5. Arteriālā hipotensija - zems asinsspiediens.
6. Bradikardija.
7. Smagi sirds defekti, ieskaitot aortas stenozi.

Beta blokatori

Kardioselektīvie beta-1 blokatori: darbības princips

Šīs apakšgrupas zāles lieto sirds slimību ārstēšanai, jo tām parasti ir pozitīva ietekme uz šo orgānu.

Rezultāti:

• Antiaritmiska darbība, samazinot elektrokardiostimulatora darbību - sinusa mezglu.
• Sirdsdarbības ātruma samazināšanās.
• Miokarda uzbudināmības samazināšanās psihoemocionālā un / vai fiziskā stresa apstākļos.
• Antihipoksiska iedarbība sirds muskuļa skābekļa patēriņa samazināšanās dēļ.
• Asinsspiediena pazemināšana.
• Nekrozes fokusa paplašināšanās novēršana sirdslēkmes laikā.

Beta blokatoru selektīvo zāļu grupa samazina stenokardijas biežumu un atvieglo uzbrukumu. Tie arī uzlabo sirds fiziskās un garīgās slodzes toleranci pacientiem ar sirds mazspēju, kuru mūžs ir pagarināts. Šie līdzekļi ievērojami uzlabo to cilvēku dzīves kvalitāti, kuri ir pārcietuši insultu vai miokarda infarktu, cieš no išēmiskas sirds slimības, stenokardijas, hipertensijas.

Diabēta slimniekiem tie novērš cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs, samazina bronhu spazmas risku cilvēkiem ar bronhiālo astmu.

Neselektīvie beta-1, -2-blokatori: darbība

Papildus antiaritmiskiem, hipotensīviem, antihipoksiskiem efektiem šādām zālēm ir arī citas darbības:

• Trombocītu salipšanas novēršanas dēļ ir iespējama antitrombotiska iedarbība.
• Stipriniet dzemdes, zarnu, barības vada sfinktera muskuļu slāņa kontrakcijas, vienlaikus atslābinot urīnpūšļa sfinkteru.
• Dzemdību laikā asins zudums dzemdētājā ir samazināta.
• Palieliniet bronhu tonusu.
• Samaziniet intraokulāro spiedienu, samazinot šķidrumu acs priekšējā kamerā.
• Samaziniet risku akūta sirdslēkme, insults, sirds išēmiskās slimības attīstība.
• Samazina mirstību no sirds mazspējas.

Zāļu saraksts

Zāles, kas pieder beta-2-adrenerģisko receptoru farmakoloģiskajai apakšgrupai, pašlaik nepastāv.

Lietošanas indikācijas

Blakus efekti

Alfa beta blokatori

tēlot

Šīs apakšgrupas zāles pazemina arteriālo un intraokulāro spiedienu, normalizē lipīdu metabolismu, tas ir, samazina triglicerīdu, holesterīna, zema blīvuma lipoproteīnu līmeni, vienlaikus palielinot augstu blīvumu. Antihipertensīvais efekts tiek sasniegts, nemainot nieru asins plūsmu un nepalielinot kopējo perifēro asinsvadu pretestību.

To uzņemšanas laikā palielinās sirds pielāgošanās fiziskajam un psihoemocionālajam stresam, uzlabojas sirds muskuļa saraušanās funkcija. Tas noved pie sirds lieluma samazināšanās, ritma normalizēšanās, stāvokļa atvieglošanas ar sirds slimībām vai sastrēguma sirds mazspēju. Ja tiek diagnosticēta išēmiska sirds slimība, samazinās tās uzbrukumu biežums, lietojot alfa-beta blokatorus.

Zāļu saraksts

1. Karvedilols.
2. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazols.
3. Labetalols.

Kontrindikācijas

No šīs apakšgrupas nevar uzņemt adrenerģiskos blokatorus ar tām pašām patoloģijām, kas aprakstītas iepriekš, papildinot tās ar obstruktīvu plaušu slimību, cukura diabētu (I tips), kuņģa čūlu un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlu.

Arteriālā hipertensija prasa obligātu ārstēšanu ar medikamentiem. Lai asinsspiediens normalizētos un novērstu, pastāvīgi tiek izstrādātas jaunas zāles bīstamas sekaspiemēram, insults un sirdslēkme. Apskatīsim tuvāk, kas ir alfa un beta blokatori - zāļu saraksts, indikācijas un kontrindikācijas lietošanai.

Adrenolītiskie līdzekļi ir zāles, kuras vieno viens farmakoloģisks efekts - spēja neitralizēt sirds un asinsvadu adrenalīna receptorus. Viņi izslēdz receptorus, kas parasti reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Adrenolītisko līdzekļu ietekme ir pretēja norepinefrīnam un adrenalīnam, un to raksturo spiediena pazemināšanās, vazodilatācija un bronhu lūmena sašaurināšanās un glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs. Zāles ietekmē receptorus, kas lokalizēti sirdī un asinsvadu sieniņās.

Alfa blokatoriem ir paplašinoša ietekme uz orgānu traukiem, īpaši uz ādu, gļotādām, nierēm un zarnām. Sakarā ar to rodas antihipertensīvs efekts, samazinās perifēro asinsvadu pretestība, uzlabojas asins plūsma un asins piegāde perifēros audos.

Apsveriet, kas ir beta blokatori. Šī ir zāļu grupa, kas saistās ar beta-adrenerģiskajiem receptoriem un bloķē kateholamīnu (norepinefrīna un adrenalīna) iedarbību uz tiem. Tie tiek uzskatīti par būtiskām zālēm, ārstējot būtisku arteriālu hipertensiju un paaugstinātu asinsspiedienu. Šim nolūkam tos izmanto kopš 20. gadsimta 60. gadiem.

Darbības mehānisms ir izteikts spējā bloķēt sirds un citu audu beta adrenerģiskos receptorus. Šajā gadījumā rodas šādas sekas:

Beta blokatoriem ir ne tikai hipotensīvs efekts, bet arī virkne citu īpašību:

• Antiaritmiska aktivitāte kateholamīnu iedarbības kavēšanas dēļ, impulsu ātruma samazināšanās atrioventrikulārajā starpsienā un sinusa ritma palēnināšanās;
• Antianginālā aktivitāte. Kuģu un miokarda beta-1 adrenerģiskie receptori ir bloķēti. Tādēļ sirdsdarbība, miokarda kontraktilitāte, asinsspiediena pazemināšanās, diastola ilgums palielinās un koronārā asins plūsma kļūst labāka. Parasti sirds vajadzība pēc skābekļa samazinās, palielinās tolerance pret fiziskām slodzēm, samazinās išēmijas periodi, samazinās stenokardijas lēkmju biežums pacientiem ar postinfarktu stenokardiju un piepūles stenokardiju;
• Prettrombocītu spēja. Trombocītu agregācija palēninās, tiek stimulēta prostaciklīna sintēze, samazinās asins viskozitāte;
• Antioksidanta aktivitāte. Notiek brīvo taukskābju inhibīcija, ko izraisa kateholamīni. Vajadzība iegūt skābekli turpmākas vielmaiņas nolūkā samazinās;
• Samazināta venozā asins plūsma uz sirdi, cirkulējošās plazmas tilpums;
• Insulīna sekrēcija samazinās glikogenolīzes kavēšanas dēļ;
• Ir nomierinoša iedarbība, grūtniecības laikā palielinās dzemdes kontraktilitāte.

Indikācijas uzņemšanai

Alfa-1 blokatori ir noteikti šādiem nosacījumiem:

Alfa-1,2 blokatorus izmanto šādos apstākļos:

• smadzeņu cirkulācijas patoloģija;
• migrēna;
• demence, kas rodas asinsvadu komponentes dēļ;
• perifērās asinsrites patoloģija;
• problēmas ar urinēšanu neirogēnā urīnpūšļa dēļ;
• diabētiskā angiopātija;
• deģeneratīvas acs radzenes slimības;
• vertigo un vestibulārā aparāta darbības patoloģijas, kas saistītas ar asinsvadu faktoru;
• redzes nerva neiropātija, kas saistīta ar išēmiju;
• hipertrofija prostatas.

Svarīgi: alfa-2 blokatori tiek nozīmēti tikai vīriešu impotences ārstēšanai.

Neselektīvos beta-1,2-blokatorus lieto šādu patoloģiju ārstēšanā:

• artēriju;
• paaugstināts acs iekšējais spiediens;
• migrēna (profilakses nolūkos);
• hipertrofiska kardiomiopātija;
• sirdstrieka;
• sinusa tahikardija;
• trīce;
• bigeminija, supraventrikulāra un kambara aritmija, trigeminija (profilakses nolūkos);
• slodzes stenokardija;
• mitrālā vārstuļa prolapss.

Selektīvos beta-1 blokatorus sauc arī par kardioselektīviem, jo \u200b\u200btie ietekmē sirdi un mazāk uz asinsspiedienu un asinsvadiem. Tie tiek izvadīti šādos apstākļos:

Alfa-beta blokatori tiek noteikti šādos gadījumos:

• aritmija;
• stabila stenokardija;
• CHF (kombinēta ārstēšana);
• augsts asinsspiediens;
• glaukoma (acu pilieni);
• hipertensijas krīze.

Zāļu klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir četru veidu adrenerģiskie receptori (alfa 1 un 2, beta 1 un 2). Zāles no adrenerģisko blokatoru grupas var bloķēt dažāda veida receptorus (piemēram, tikai beta-1-adrenerģiskos receptorus). Zāles ir sadalītas grupās atkarībā no noteiktu veidu šo receptoru izslēgšanas:

Alfa blokatori:

• alfa-1-blokatori (silodozīns, terazosīns, prazosīns, alfuzosīns, urapidils, tamsulozīns, doksazosīns);
• alfa 2 blokatori (johimbīns);
• alfa-1, 2-blokatori (dihidroergotamīns, dihidroergotoksīns, fentolamīns, nicergolīns, dihidroergokristīns, propoksāns, alfa-dihidroergokriptīns).

Beta blokatori tiek klasificēti šādās grupās:

• neselektīvie adrenerģiskie blokatori (timolols, metipranolols, sotalols, pindolols, nadolols, bopindolols, oksprenolols, propranolols);
• selektīvie (kardioselektīvie) adrenerģiskie blokatori (acebutolols, esmolols, nebivolols, bizoprolols, betaksolols, atenolols, talinolols, esatenolols, celiprolols, metoprolols).

Alfa-beta-blokatoru saraksts (tie vienlaikus satur alfa un beta-adrenerģiskos receptorus):

• labetalols;
• proksodolols;
• karvedilols.

Lūdzu, ņemiet vērā: klasifikācija satur aktīvo vielu nosaukumus, kas ir narkotiku daļa noteiktā blokatoru grupā.

Beta blokatoriem ir arī iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte un bez tās. Šī klasifikācija tiek uzskatīta par palīgierīci, jo speciālisti to izmanto nepieciešamo zāļu izvēlei.

Zāļu saraksts

Alfa-1 blokatoru parastie nosaukumi:

• Alfuzosīns;
• Dalphaz;
• Artesīns;
• Zoksons;
• Nodarbības karte;
• Prazozīns;
• Urorek;
• Miktosin;
• Tamsulozīns;
• Kornam;
• Ebrantils.

Alfa-2 blokatori:

• Johimbīns;
• Johimbīna hidrohlorīds.

Alfa 1,2 blokatori:

• Redergīns;
• Ditamīns;
• Nikergolīna;
• Piroksāns;
• Fentolamīns.

• Atenols;
• Atenova;
• Atenolāns;
• Betacard;
• Tenormīns;
• Sektra;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Optibetols;
• Bisogamma;
• Bizoprolols;
• Concor;
• Tyrez;
• Betaloka;
• Serdols;
• Binelols;
• Kordanum;
• Brevibloks.

Neselektīvie beta blokatori:

• Sandonorm;
• Trimepranols;
• Viskijs;
• Inderal;
• Iebilda;
• Darobs;
• Sotalols;
• Glaumols;
• Timols;
• Timoptiskais.

Alfa-beta blokatori:

• Proksodolols;
• Albetors;
• Bagodilols;
• Carwenal;
• Credex;
• Labetols;
• Abetols.

Blakus efekti

Adrenerģisko blokatoru lietošanas biežās blakusparādības:

Alfa-1 blokatoru lietošanas blakusparādības:

• pietūkums;
• spēcīgs spiediena samazinājums;
• aritmija un tahikardija;
• aizdusa;
• iesnas;
• mutes gļotādas sausums;
• sāpes krūtīs;
• samazināts libido;
• sāpes erekcijas laikā;
• urīna nesaturēšana.

Blakusparādības, lietojot alfa-2 receptoru blokatorus:

• paaugstināts spiediens;
• trauksme, pārmērīga uzbudināmība, aizkaitināmība un fiziskās aktivitātes;
• trīce;
• samazināta urīna biežums un šķidruma daudzums.

Alfa-1 un -2-blokatoru blakusparādības:

• samazināta ēstgriba;
• miega problēmas;
• pārmērīga svīšana;
• aukstas rokas un kājas;
• paaugstināts skābums kuņģī.

Beta blokatoru biežas blakusparādības:

Neselektīvie beta blokatori var izraisīt šādus apstākļus:

• redzes patoloģija (neskaidra, sajūta, ka tā nokļuvusi acī) svešķermenis, asarība, dualitāte, dedzināšana);
• sirds išēmija;
• kolīts;
• klepus ar iespējamiem nosmakšanas uzbrukumiem;
• straujš spiediena samazinājums;
• impotence;
• ģībonis;
• iesnas;
• urīnskābes, kālija un triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Alfa beta blokatoriem ir šādas blakusparādības:

• trombocītu un leikocītu samazināšanās asinīs;
• asiņu veidošanās urīnā;
• paaugstināts holesterīna, cukura un bilirubīna līmenis;
• sirds impulsu vadīšanas patoloģija, dažreiz tas attiecas uz blokādi;
• traucēta perifēra cirkulācija.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Šīm zālēm ir labvēlīga alfa blokatoru saderība:

Labvēlīga beta blokatoru kombinācija ar citām zālēm:

1. Kombinācija ar nitrātiem ir veiksmīga, īpaši, ja pacients cieš ne tikai no hipertensijas, bet arī no sirds išēmiskās slimības. Palielinās hipotensīvais efekts, bradikardiju izlīdzina tahikardija, ko izraisa nitrāti.
2. Kombinācija ar diurētiskiem līdzekļiem. Diurētisko līdzekļu iedarbība palielinās un pagarinās, jo beta blokatori kavē renīna izdalīšanos no nieru zonas.
3. AKE inhibitori un angiotenzīna receptoru blokatori. Ja ir aritmijas, kas ir izturīgas pret zālēm, varat rūpīgi apvienot uzņemšanu ar hinidīnu un novokainamīdu.
4. Dihidropiridīnu grupas kalcija kanālu blokatori (kordafēns, nikirdipīns, fenigidīns). Jūs varat to kombinēt piesardzīgi un mazās devās.

Bīstamas kombinācijas:

1. Kalcija kanālu blokatori, kas pieder verapamila grupai (izoptīns, gallopamils, finoptīns). Sirdsdarbības kontrakciju biežums un stiprums samazinās, atrioventrikulārā vadīšana pasliktinās, palielinās hipotensija, bradikardija, akūta kreisā kambara mazspēja un atrioventrikulārā blokāde.
2. Simpatolītiskie līdzekļi - oktadīns, reserpīns un zāles, kas to satur (rauvazāns, brinerdīns, adelfāns, raunatīns, kristepīns, triresīds). Ir jūtama simpātiskās ietekmes uz miokardu pavājināšanās, un var veidoties saistītas komplikācijas.
3. Sirds glikozīdi, tiešie M-holinomimētiķi, antiholīnesterāzes zāles un tricikliskie antidepresanti. Palielinās blokādes, bradiaritmijas un sirds apstāšanās iespējamība.
4. Antidepresanti MAO inhibitori. Pastāv hipertensīvas krīzes iespējamība.
5. Tipiski un netipiski beta-agonisti un antihistamīni. Šīs zāles ir vājinātas, ja tās lieto kopā ar beta blokatoriem.
6. Insulīns un cukura līmeni pazeminošas zāles. Palielinās hipoklikēmijas efekts.
7. Salicilāti un butadions. Tiek novērota pretiekaisuma iedarbības pavājināšanās;
8. Netiešie antikoagulanti. Ir antitrombotiskās iedarbības pavājināšanās.

Kontrindikācijas alfa 1 blokatoriem:

Kontrindikācijas alfa-1,2 blokatoriem:

• arteriālā hipotensija;
• akūta asiņošana;
• laktācija;
• grūtniecība;
• miokarda infarkts, kas notika mazāk nekā pirms trim mēnešiem;
• organiski sirds bojājumi;
• perifēro trauku ateroskleroze smagā formā.

Kontrindikācijas alfa-2 blokatoriem:

• pārmērīga jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• smagas nieru vai aknu darbības patoloģijas;
• asinsspiediena lec;
• nekontrolēta hipertensija vai hipotensija.

Vispārējas kontrindikācijas neselektīviem un selektīviem beta blokatoriem:

• pārmērīga jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• kardiogēns šoks;
• sinoatrial blokāde;
• sinusa mezgla vājums;
• hipotensija (asinsspiediens mazāks par 100 mm);
• akūta sirds mazspēja;
• otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
• bradikardija (impulss ir mazāks par 55 sitieniem / min);
• CHF dekompensācijas stadijā;

Kontrindikācijas neselektīvo beta blokatoru lietošanai:

• bronhiālā astma;
• neskaidra asinsvadu slimība;
• prinzmetāla stenokardija.

Selektīvie beta blokatori:

• laktācija;
• grūtniecība;
• perifērās cirkulācijas patoloģija.

Apsveramās zāles hipertensijas pacientiem jālieto stingri saskaņā ar ārsta norādījumiem un devā. Pašārstēšanās var būt bīstama. Pēc pirmās blakusparādību parādīšanās jums nekavējoties jāsazinās ar medicīnas iestādi.

Vai jums joprojām ir jautājumi? Jautājiet viņiem komentāros! Uz tiem atbildēs kardiologs.

Šodien ir grūti iedomāties kardioloģiju, neizmantojot zāles, kas pieder beta blokatoru kategorijai. Šīs zāles ir izrādījušās efektīvas tādu sarežģītu slimību ārstēšanā kā hipertensija, tahikardija un sirds mazspēja. Viņi ir pierādījuši savu efektivitāti koronāro sirds slimību un metaboliskā sindroma ārstēšanā.

Kas ir beta blokatori

Šis termins attiecas uz zālēm, ar kuru palīdzību tas tiek iegūts, lai atgriezeniski bloķētu β-adrenerģiskos receptorus. Šīs zāles ir efektīvas hipertensijas ārstēšanā, jo tās ietekmē simpātiskās nervu sistēmas darbu.

Šīs zāles medicīnā tiek plaši izmantotas kopš pagājušā gadsimta sešdesmitajiem gadiem. Jāsaka, ka, pateicoties viņu atklājumam, sirds patoloģiju terapijas efektivitāte ir ievērojami palielinājusies.

Beta blokatoru klasifikācija

Neskatoties uz to, ka visas šīs grupas zāles atšķiras ar spēju bloķēt adrenerģiskos receptorus, tās iedala dažādās kategorijās.

Klasifikācija tiek veikta atkarībā no receptoru pasugām un citām īpašībām.

Selektīvie un neselektīvie līdzekļi

Ir divu veidu receptori - beta1 un beta2. Preparātus no beta blokatoru grupas, kuriem ir vienāda ietekme uz abām sugām, sauc par neselektīviem.

Tās zāles, kuru darbība ir vērsta uz beta1 receptoriem, sauc par selektīvām. Otrais nosaukums ir kardioselektīvs.

Šie līdzekļi ietver bizoprolols, metoprolols.

Ir vērts atzīmēt, ka, palielinoties devai, zāļu specifika samazinās. Tas nozīmē, ka tas sāk bloķēt divus receptorus vienlaikus.

Lipofilās un hidrofilās zāles

Lipofilie līdzekļi ir iekļauti taukos šķīstošajā grupā. Viņi vieglāk iekļūst barjerā starp asinsrites un centrālo nervu sistēmu. Aknas aktīvi iesaistās šādu zāļu apstrādē. Šajā grupā ietilpst: metoprolols, propranolols.

Hidrofilie līdzekļi ūdenī viegli izšķīst. Aknas tos tik ļoti neapstrādā un izdalās gandrīz sākotnējā formā. Šādiem līdzekļiem ir ilgstošāka iedarbība, jo tie organismā atrodas ilgāk. Tajos būtu jāiekļauj atenolols un esmolol.

Alfa un beta blokatori

Alfa adrenoblokatoru nosaukums tika piešķirts tām zālēm, kas uz laiku pārtrauc a-adrenerģisko receptoru darbību. Tos plaši izmanto kā papildinājumus hipertensijas ārstēšanā.

Tos lieto arī prostatas adenomas gadījumā kā līdzekli urinēšanas uzlabošanai. Šajā kategorijā ietilpst: doksazosīns, terazosīns.

Beta blokatori bloķē β-adrenerģiskos receptorus. Šajā kategorijā ietilpst: metoprolols, propranolols.

Concor

Šīs zāles satur aktīvo sastāvdaļu, ko sauc bizoprolols... Tas jāklasificē kā metaboliski neitrāls beta blokators, jo tas neizraisa lipīdu vai ogļhidrātu vielmaiņas traucējumus.

Lietojot šo rīku, glikozes līmenis nemainās un hipoglikēmija netiek novērota.

Jaunās paaudzes beta blokatori

Mūsdienās ir trīs šādu zāļu paaudzes. Protams, vēlams izmantot jaunās paaudzes rīkus. Tie jālieto tikai vienu reizi dienā.

Bez tam tie ir saistīti ar mazākām blakusparādībām. Jaunie beta blokatori ietver karvedilols, celiprolols.

Beta blokatoru darbības joma

Šie līdzekļi tiek diezgan veiksmīgi izmantoti dažādi pārkāpumi sirds darbā.

Ar hipertensiju

Beta blokatori palīdz novērst simpātiskās nervu sistēmas negatīvo ietekmi uz sirdi. Pateicoties tam, ir iespējams atvieglot tā darbību, samazināt vajadzību pēc skābekļa.

Sakarā ar to slodze tiek ievērojami samazināta, kā rezultātā spiediens samazinās. Hipertensijas gadījumā karvedilols, bizoprolols.

Ar tahikardiju

Līdzekļi lieliski samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu. Tāpēc tahikardijas gadījumā, ja rādītājs pārsniedz 90 sitienus minūtē, tiek noteikti beta blokatori. Visefektīvākie līdzekļi šajā gadījumā ietver bizoprolols, propranolols.

Ar miokarda infarktu

Ar beta blokatoru palīdzību ir iespējams ierobežot nekrozes vietu, samazināt atkārtošanās risku un aizsargāt miokardu no hiperkateholaminēmijas toksiskās ietekmes.

Arī šīs zāles samazina pēkšņas nāves risku, palīdz palielināt izturību, kad fiziskā aktivitāte, samazina aritmijas iespējamību un tām ir izteikta antianginālā iedarbība.

Pirmajā dienā pēc sirdslēkmes lietojiet anaprilīns, kuru lietošana tiek parādīta nākamajos divos gados, ja nav blakusparādību. Ja ir kontrindikācijas, tiek nozīmētas kardioselektīvās zāles, piemēram, kordāns.

Ar cukura diabētu

Pacientiem ar cukura diabētu, kas cieš no sirds patoloģijām, šīs zāles jālieto. Jāpatur prātā, ka neselektīvie līdzekļi palielina metabolisko reakciju uz insulīnu. Tāpēc tos nav ieteicams lietot.

Ļoti selektīviem beta blokatoriem nav negatīvas ietekmes. Turklāt tādas zāles kā karvedilols un nebivolols, var uzlabot lipīdu un ogļhidrātu metabolismu. Tie arī padara audus jutīgākus pret insulīnu.

Ar sirds mazspēju

Šīs zāles ir paredzētas sirds mazspējas pacientu ārstēšanai. Sākumā tiek nozīmēta neliela zāļu deva, kas pakāpeniski palielināsies. Visefektīvākais līdzeklis ir karvedilols.

Lietošanas instrukcija

Struktūra

Kā aktīvā viela šādos preparātos parasti lieto atenololu, propranololu, metoprololu, timololu, bizoprololu utt.

Palīgvielas var būt dažādas un atkarīgas no zāļu ražotāja un izdalīšanās veida. Var izmantot cieti, magnija stearātu, kalcija hidrogēnfosfātu, krāsvielas utt.

Darbības mehānisms

Šīm zālēm var būt dažādi mehānismi. Atšķirība slēpjas izmantotajā aktīvajā sastāvdaļā.

Beta blokatoru galvenā loma ir novērst kateholamīnu kardiotoksisko iedarbību.

Liela nozīme ir arī šādiem mehānismiem:

• Antihipertensīvā iedarbība. Tas ir saistīts ar renīna veidošanās apturēšanu un angiotenzīna II veidošanos. Tā rezultātā ir iespējams atbrīvot norepinefrīnu un samazināt centrālās vazomotorās aktivitātes.
• Anti-išēmiska iedarbība. Samazinot sirdsdarbību skaitu, ir iespējams samazināt vajadzību pēc skābekļa.
• Antiaritmiska darbība. Tiešas elektrofizioloģiskas darbības rezultātā uz sirdi ir iespējams samazināt simpātiskās ietekmes un miokarda išēmiju. Ar šādu vielu palīdzību ir iespējams novērst arī kateholamīnu izraisīto hipokaliēmiju.

Dažām zālēm var būt antioksidanta īpašības, nomāc asinsvadu gludo muskuļu šūnu vairošanos.

Lietošanas indikācijas

Šīs zāles parasti tiek parakstītas:

• aritmijas;
• hipertensija;
• sirdskaite;
• garā QT intervāla sindroms.

Lietošanas veids

Pirms šo zāļu lietošanas noteikti pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece. Svarīgs ir arī grūtniecības plānošanas fakts.

Arī speciālistam jāzina par tādu patoloģiju klātbūtni kā aritmija, emfizēma, astma, bradikardija.

Beta blokatorus lieto ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Tas palīdz samazināt iespējamās blakusparādības. Zāļu lietošanas ilgumu un biežumu nosaka tikai speciālists.

Lietošanas periodā dažreiz ir jāuzrauga pulss. Ja pamanāt, ka tā biežums ir mazāks par nepieciešamo, jums par to nekavējoties jāinformē ārsts.

Ir arī ļoti svarīgi regulāri apmeklēt speciālistu, kurš spēs novērtēt izrakstītās ārstēšanas efektivitāti un tās blakusparādības.

Blakus efekti

Zāles ir diezgan daudz blakusparādību:

• Pastāvīgs nogurums.
• Pazemināta sirdsdarbība.
• Astmas saasināšanās.
• Sirds blokāde.
• Toksiska iedarbība.
• ZBL holesterīna līmeņa samazināšana.
• Glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs.
• Paaugstināta spiediena draudi pēc zāļu izņemšanas.
• Sirdslēkmes.

Pastāv apstākļi, kad šādu zāļu lietošana ir diezgan bīstama:

• diabēts;
• depresija;
• obstruktīva plaušu patoloģija;
• perifēro artēriju traucējumi;
• dislipidēmija;
• sinusa mezgla disfunkcija, kas plūst bez simptomiem.

Kontrindikācijas

Šādu līdzekļu izmantošanai ir arī kontrindikācijas:

• Bronhiālā astma.
• Individuāla jutība.
• Otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde.
• Bradikardija.
• Kardiogēns šoks.
• Slimas sinusa sindroms.
• Perifēro artēriju patoloģija.
• Zems spiediens.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Dažas zāles var mijiedarboties ar beta blokatoriem un palielināt to iedarbību.

Jums jāpastāsta ārstam, ja lietojat:

• Ārstēšanas līdzekļi ARVI ārstēšanai.
• Zāles hipertensijas ārstēšanai.
• Zāles cukura diabēta ārstēšanai, ieskaitot insulīnu.
• MAO inhibitori.

Izlaiduma veidlapa

Šīs zāles var būt tablešu vai injekciju formā.

Uzglabāšanas apstākļi

Šīs zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz divdesmit piecus grādus. Tas jādara tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā.

Nelietojiet zāles pēc to derīguma termiņa beigām.

Zāļu pārdozēšana

Pārdozēšanas pazīmes ir atšķirīgas:

• , samaņas zudums;
• aritmija;
• pēkšņa bradikardija;
• akrocianoze;
• koma, konvulsīvs stāvoklis.

Atkarībā no simptomiem pirmās zāles tiek nozīmētas šādas zāles:

• Sirds mazspējas gadījumā tiek nozīmēti diurētiskie līdzekļi, kā arī sirds glikozīdi.
• Zema asinsspiediena gadījumā tiek noteikts adrenalīns un mezatons.
• Ar bradikardiju tiek norādīts atropīns, dopamīns, dobutamīns.
• Ar bronhu spazmu tiek izmantots izoproterenols, aminofilīns.

Beta blokatori un alkohols

Alkoholiskie dzērieni var mazināt beta blokatoru pozitīvo ietekmi. Tādēļ ārstēšanas kursa laikā nav ieteicams lietot alkoholu.

Beta blokatori un grūtniecība

Atenolols un metoprolols šajā periodā tiek uzskatīti par drošākajiem. Turklāt šie līdzekļi parasti tiek nozīmēti tikai grūtniecības trešajā trimestrī.

Jāpatur prātā, ka šādas zāles var izraisīt augļa augšanas aizturi - īpaši, ja tās lieto grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī.

Beta blokatoru atcelšana

Pēkšņa jebkuru zāļu atcelšana ir ļoti nevēlama. Tas ir saistīts ar palielinātu akūtu sirds slimību draudiem. Šo parādību sauc par "abstinences sindromu".

Pēkšņas atcelšanas rezultātā asinsspiediens var ievērojami palielināties un pat attīstīties.

Stenokardijas epizožu intensitāte cilvēkiem ar stenokardiju var palielināties.

Pacienti ar sirds mazspēju var sūdzēties par dekompensācijas simptomiem. Tādēļ deva jāsamazina pakāpeniski - tas notiek vairāku nedēļu laikā. Ir ļoti svarīgi uzraudzīt pacienta veselību.

Izmantoto narkotiku saraksts

Labākie beta blokatori šodien ir:

• bizoprolols;
• karvedilols;
• metoprolola sukcināts;
• nebivolols.

Bet beta blokatoru drīkst parakstīt tikai ārsts. Turklāt ieteicams izvēlēties jaunās paaudzes zāles.

Saskaņā ar pacientu atsauksmēm tieši modernās jaunās paaudzes beta blokatoru zāles rada minimālu blakusparādību daudzumu un palīdz tikt galā ar problēmu, neradot dzīves kvalitātes pasliktināšanos.

Kur nopirkt beta blokatorus

Beta blokatorus var iegādāties aptiekā, taču dažas zāles tiek pārdotas tikai pēc ārsta receptes. Beta blokatoru tablešu vidējā cena ir aptuveni 200-300 rubļu.

Kas var aizstāt beta blokatorus

Sākotnējā ārstēšanas posmā ārsti neiesaka aizstāt beta blokatorus ar citiem medikamentiem. Ja jūs to darāt pats, pastāv nopietns miokarda infarkta risks.

Kad pacients jūtas labāk, devu var nedaudz samazināt. Tomēr tas jādara pastāvīgā ārsta uzraudzībā. Tikai speciālists var izvēlēties atbilstošu beta blokatoru aizstājēju.

Beta blokatori ir izrādījušies efektīvi daudzu sirds slimību ārstēšanā. Tomēr, lai terapija dotu vēlamos rezultātus, ieteicams lietot jaunās paaudzes zāles un stingri ievērot visas speciālista receptes.

Tas ļaus jums ne tikai tikt galā ar patoloģijas simptomiem, bet arī nekaitēt jūsu pašu veselībai.

Video ļaus precīzāk izprast beta blokatoru vietu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā:

Pirms pirmajiem β-blokatoru izmēģinājumiem neviens negaidīja, ka tiem būs antihipertensīvs efekts. Tomēr izrādījās, ka pronetalols (šīs zāles nav atradušas klīnisku lietojumu) pazemina asinsspiedienu pacientiem ar stenokardiju un arteriālu hipertensiju (AH). Pēc tam hipotensīvā iedarbība tika atklāta propranololā un citos β-blokatoros.

Darbības mehānisms

Šīs grupas zāļu hipotensīvo efektu precīzi nosaka to β-adrenerģiskā bloķējošā darbība. Β-adrenerģisko receptoru blokāde ietekmē asinsriti, izmantojot daudzus mehānismus, tostarp ar tiešu ietekmi uz sirdi: samazinot miokarda kontraktilitāti un sirds izvadi. Turklāt par veseliem cilvēkiem miera stāvoklī β-blokatoriem parasti nav hipotensīvas iedarbības, bet zemāks asinsspiediens hipertensijas slimniekiem, kā arī fiziskas slodzes vai stresa laikā. Turklāt uz β-adrenerģisko receptoru blokādes fona samazinās renīna sekrēcija un līdz ar to veidojas angiotenzīns II - hormons, kam ir daudz iedarbības uz hemodinamiku un stimulē aldosterona veidošanos, t.i., renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitāte samazinās.

Farmakoloģiskās īpašības

Beta adrenoblokatori atšķiras ar šķīdību taukos, selektivitāti (selektivitāti) attiecībā pret β 1 -adrenoreceptoriem, iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes klātbūtni (ICA, β-blokatoru spēja daļēji uzbudināt tā nomāktos β-adrenerģiskos receptorus, kas samazina nevēlamās blakusparādības) un līdzīgi hinidīnam (lokāli stabilizējoši). darbības, bet tām ir tāda pati hipotensīvā iedarbība. Gandrīz visi β-blokatori diezgan ātri samazina nieru asins plūsmu, taču nieru darbība reti cieš pat ilgstošas \u200b\u200blietošanas gadījumā.

Pieteikums

Beta blokatori ir efektīvi jebkura smaguma hipertensijas gadījumā. Farmakokinētikā tie ievērojami atšķiras, taču visu šo zāļu hipotensīvais efekts ir pietiekami ilgs, lai to lietotu divas reizes dienā. Beta blokatori ir mazāk efektīvi gados vecākiem cilvēkiem un tumšādām, lai gan ir arī izņēmumi. Parasti šīs zāles neizraisa sāls un ūdens aizturi, un tāpēc nav nepieciešams izrakstīt diurētiskos līdzekļus, lai novērstu tūskas attīstību. Tomēr diurētiskie līdzekļi un β-blokatori pastiprina viens otra hipotensīvo efektu.

Blakus efekti

Beta blokatorus nedrīkst ordinēt bronhiālās astmas, slimā sinusa sindroma vai atrioventrikulārās vadīšanas traucējumu gadījumā, kā arī grūtniecības laikā un pirms dzemdībām.

Tās nav pirmās izvēles zāles hipertensijas ārstēšanai ar sirds mazspēju, jo tie samazina miokarda kontraktilitāti un vienlaikus palielina kopējo perifēro asinsvadu pretestību. Beta blokatorus nedrīkst parakstīt arī pacientiem ar insulīnatkarīgu cukura diabētu.

Beta blokatori bez ICA palielina triglicerīdu koncentrāciju plazmā, un augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīns - samazina, bet neietekmē kopējo holesterīna līmeni. Preparāti ar ICA gandrīz nemaina lipīdu profilu vai pat paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmeni. Šo efektu ilgtermiņa ietekme nav zināma.

Pēc dažu β-blokatoru pēkšņas atcelšanas rodas atsitiena sindroms, kas izpaužas kā tahikardija, sirds ritma traucējumi, paaugstināts asinsspiediens, stenokardijas saasināšanās, miokarda infarkta attīstība un dažreiz pat pēkšņa nāve. Tādējādi β blokatori ir jāatceļ tikai uzmanīgi novērojot, pakāpeniski samazinot devu 10-14 dienu laikā līdz pilnīgai atcelšanai.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, piemēram, indometacīns, var vājināt β-blokatoru hipotensīvo efektu.

Paradoksāls asinsspiediena paaugstināšanās, reaģējot uz β-blokatoru uzņemšanu, tiek novērota ar hipoglikēmiju un feohromocitomu, kā arī pēc klonidīna atcelšanas vai uz adrenalīna ievadīšanas fona.

I paaudze - neselektīvie β-adrenerģiskie blokatori (β 1 - un β2-adrenerģisko receptoru blokatori)

Neselektīvajiem β-blokatoriem ir liels skaits blakusparādību, ko izraisa β 2 -adrenoreceptoru blokāde: bronhokonstrikcija un palielināts klepus, palielināts dzemdes gludo muskuļu tonuss, hipoglikēmija, ekstremitāšu hipotermija utt.

Propranolols (Anaprilīns, Obzidan®)

Savā ziņā standarts, ar kuru salīdzina citus β-blokatorus. Tam nav ICA, un tas nereaģē ar a-adrenerģiskajiem receptoriem. Tas ir taukos šķīstošs, tāpēc ātri iekļūst centrālajā nervu sistēma, nodrošinot nomierinošu efektu. Darbības ilgums ir 6-8 stundas. Rikošeta sindroms ir raksturīgs. Iespējama individuāla paaugstināta jutība pret zālēm ar strauju un ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, tāpēc propranololu vajadzētu sākt ar maza deva (5-10 mg) ārsta uzraudzībā. Devas režīms ir individuāls, no 40 līdz 320 mg dienā. hipertensijas gadījumā 2-3 devās.

Pindolols (Wisken®)

Tam ir ICA, mērena šķīdība taukos, kā arī vāja membrānu stabilizējoša iedarbība, kurai nav klīniskas nozīmes. Devas režīms tiek noteikts individuāli no 5 līdz 15 mg dienā. divos posmos.

Timolols

Spēcīgs β-adrenerģiskais bloķētājs, kam nav ICA un membrānu stabilizējošas iedarbības. Devas režīms ir 10–40 mg dienā, sadalot 2 devās. To plaši izmanto oftalmoloģijā glaukomas ārstēšanai (formā acu pilieni), bet pat timolola iepilināšana konjunktīvas maisiņā var izraisīt izteiktu sistēmisku efektu - līdz nosmakšanas uzbrukumiem un sirds mazspējas dekompensācijai.

Nadolols (Korgard ™)

Ilgstošs β-adrenoblokators (pusperiods - 20-24 stundas), bez hinidīnam līdzīgas darbības un ICA. Aptuveni vienādi bloķē β1- un β2-adrenerģiskos receptorus. Devas režīms ir individuāls, no 40 līdz 320 mg dienā vienu reizi.

II paaudze - selektīvie (kardioselektīvie) β 1 -adrenorģiskie blokatori

Selektīvie β-adrenerģiskie blokatori retāk izraisa komplikācijas, taču jāatzīmē, ka lielās devās pat tie var daļēji bloķēt β2-adrenerģiskos receptorus, tas ir, to relatīvo kardioselektivitāti.

Atenolols (Betacard®)

Kādreiz tas bija ļoti populārs. Tas šķīst ūdenī, tāpēc slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Nepieder BCA. Kardioselektivitātes indekss ir 1:35. Rikošeta sindroms ir raksturīgs. Hipertensijas devu režīms ir 25-200 mg dienā. 1-2 devās.

Metoprolols

Metoprolols ir taukos šķīstošs β-adrenerģiskais bloķētājs, un tāpēc to lieto sāļu formā: tartrāts un sukcināts, kas uzlabo tā šķīdību un ātrumu piegādei asinsvadu gultnē. Sāls veids un ražošanas tehnoloģija nosaka metoprolola terapeitiskās iedarbības ilgumu.

• Metoprolola tartrāts ir metoprolola izdalīšanās standarta forma, kuras klīniskā efekta ilgums ir 12 stundas. To apzīmē šādi tirdzniecības nosaukumi: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® utt. Hipertensijas devu režīms ir 50-200 mg / dienā. 2 soļos. Ir ilgstošas \u200b\u200bmetoprolola tartrāta formas: Egilok® Retard tabletes, 50 un 100 mg, devu režīms - 50-200 mg / dienā. vienreiz.

• Metoprolola sukcinātu uzrāda retard zāļu forma ar ilgstošu aktīvās vielas izdalīšanos, kuras dēļ metoprolola terapeitiskā iedarbība ilgst vairāk nekā 24 stundas.Ražots ar tirdzniecības nosaukumiem: Betalok® ZOK, Egilok® C. Devas režīms - 50-200 mg / dienā. vienreiz.

Bisoprolols (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten utt.)

Varbūt mūsdienās visizplatītākais β-blokators. Nav ICA un membrānu stabilizējoša efekta. Kardioselektivitātes indekss - 1:75. Bisoprololu ir atļauts lietot cukura diabēta gadījumā (piesardzīgi dekompensācijas fāzē). Rikošeta sindroms ir mazāk izteikts. Devas režīms ir individuāls - 2,5-10 mg / dienā. vienā piegājienā.

Betaksolols (Lokren®)

Tam ir vājš membrānu stabilizējošs efekts. Nav ICA. Kardioselektivitātes indekss –1: 35. Ilgstoša iedarbība. Devas režīms ir 5-20 mg dienā. vienreiz.

III paaudze - β-blokatori ar vazodilatējošām (vazodilatējošām) īpašībām

No klīniskā viedokļa vissvarīgākie šīs grupas pārstāvji ir karvedilols un nebivolols.

Karvedilols (Vedicardol®, Acridilol®)

Neselektīvs β-adrenoblokators bez ICA. Paplašina perifēros traukus (α 1 -adrenerģisko receptoru blokādes dēļ) un tam piemīt antioksidanta īpašības. Hipertensijas devu režīms ir 12,5-50 mg dienā. 1-2 devās.