Norādījumi par pirazinamīda tablešu lietošanu bērniem un pieaugušajiem. "Pirazinamīds": blakusparādības un kontrindikācijas Pirazinamīda 500 mg lietošanas instrukcijas

Pirazinamīds ir sintētisks līdzeklis pret tuberkulozi.

Pirazinamīda farmakoloģiskā darbība

Aktīvajai vielai pirazinamīdam ir prettuberkulozes efekts.

Zāles, atkarībā no uzņemtās devas, var izraisīt bakteriostatisku vai baktericīdu iedarbību.

Saskaņā ar instrukcijām pirazinamīds ir ļoti aktīvs skābā vidē. Iekļūstot tuberkulozo bojājumu perēkļos, tas efektīvi ietekmē intracelulāri izvietotās mikobaktērijas.

Kombinējot ar citiem anti-TB medikamentiem, rezistences veidošanās varbūtība samazinās.

Izlaiduma veidlapa

Pirazinamīds izdalās tikai zāļu forma tabletes, kas satur 250 vai 500 mg tā paša nosaukuma aktīvās vielas.

Pirazinamīda analogi ir zāles Linamīds, Pizina, Makrozīds, Pirazinamīds-Acri, Pirafāts, Pirazinamīds STADA, Pirazinamīds-NIKKa.

Indikācijas pirazinamīda lietošanai

Saskaņā ar instrukcijām pirazinamīds tiek nozīmēts tuberkulozes ārstēšanai, visbiežāk kā kombinētas terapijas sastāvdaļa.

Kontrindikācijas

Zāles ir kontrindicētas lietošanai ar paaugstinātu jutību pret pirazinamīda aktīvajiem vai palīgkomponentiem.

Parasti pirazinamīdu izraksta piesardzīgi, ja:

• Hiperurikēmija;
• Podagra;
• Aknu mazspēja.

Par iespēju lietot pirazinamīdu grūtniecības laikā ārsts izlemj individuāli gadījumos, kad pastāv rezistence pret rifampicīnu, izoniazīdu un etambutolu.

Pirazinamīda lietošanas metode

Saskaņā ar instrukcijām pirazinamīds jālieto no rīta, ēdienreizes laikā vai pēc tās. Dienas deva parasti ir 20-30 mg uz 1 kg svara. Maksimālā pirazinamīda dienas deva nedrīkst pārsniegt 2,5 g, ko slikti panesot, var sadalīt 2-3 devās. Antituberkulozes terapijai var izmantot vairākas ārstēšanas shēmas:

• Reizi nedēļā devā 90 mg / kg;
• Divreiz nedēļā 3-3,5 g;
• Trīs reizes nedēļā pa 2-2,5 g.

Parasti ārstēšanas ar pirazinamīdu kurss ir trīs mēneši.

Vecumā pirazinamīdu, pēc atsauksmēm, efektīvi lieto katru otro dienu, ne vairāk kā 15 mg / kg. Bērniem zāles tiek parakstītas saskaņā ar instrukcijām vienu reizi dienā ar 15-20 mg / kg, maksimāli - 1,5 g.

Veicot prettuberkulozes terapiju, pirazinamīdu ordinē vienlaikus ar aminoglikozīdiem, izoniazīdu un rifampicīnu.

Blakus efekti

Pirazinamīds, pēc atsauksmēm, visbiežāk izraisa gremošanas traucējumuskas izpaužas kā:

• Vemšana;
• Peptisko čūlu saasināšanās;
• "Metāliska" garša mutē;
• Caureja;
• Aknu sāpīgums;
• Dzeltena aknu atrofija;
• Slikta dūša;
• Apetītes samazināšanās;
• Hepatomegālija;
• Dzelte.

Turklāt, ņemot vērā pirazinamīdu, saskaņā ar atsauksmēm var novērot:

• Paaugstināta trauksme, reibonis, miega traucējumi, galvassāpes, depresija;
• Splenomegālija, sideroblastiskā anēmija, trombocitopēnija, porfīrija, hiperkoagulācija, eritrocītu vakuolizācija;
• Mialģija, artralģija;
• Intersticiāls nefrīts, dizūrija;
• Nātrene, izsitumi uz ādas;
• Pūtītes, hiperurikēmija, hipertermija, fotosensitivitāte, podagras saasināšanās.

Centrālā pārkāpumi nervu sistēma krampju veidā halucinācijas un apjukums ir ārkārtīgi reti.

Hipoglikēmijas risks palielinās ar cukura diabētu.

Pirazinamīda pārdozēšanas gadījumā saskaņā ar instrukcijām var pastiprināties centrālās nervu sistēmas blakusparādības un attīstīties aknu darbības traucējumi.

Lietojot kopā ar rifampicīnu, palielinās hepatotoksiskas iedarbības iespējamība.

Uzglabāšanas apstākļi Pirazinamīds

Pirazinamīds ir recepšu zāles pret tuberkulozi... Tabletes nav ieteicams uzglabāt ilgāk par 5 gadiem.

Ar cieņu,

Pirazinamīds ir aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis. Atkarībā no koncentrācijas pirazinamīdam var būt baktericīds vai bakteriostatisks efekts. Pirazinamīds paliek aktīvs tikai pie skābas pH vērtības (5,6 un zemāka), kas ir līdzīga pH vērtībai agrīnu aktīvu tuberkulozes bojājumu perēkļos. Terapijas laikā ir iespējama mikroorganismu rezistences attīstība. Ja pirazinamīdu kombinē ar citām anti-TB zālēm, rezistences veidošanās iespējamība ir samazināta. Pirazinamīds ir īpaši efektīvs nesen diagnosticētas destruktīvas tuberkulozes, tuberkulomas, kazeozā limfadenīta, kazeozo-pneimonisko procesu gadījumā. Pirazinamīds samazina urātu izvadīšanu un urīnskābe, var izraisīt hiperglikēmiju.
Pirazinamīds gandrīz pilnībā un ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām par 10 - 20%. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1 - 2 stundām, un, lietojot vienu devu, tā ir attiecīgi 14 mg / kg un 27 mg / kg zāļu, attiecīgi 19 un 39 μg / ml. Pirazinamīds labi iekļūst orgānos un audos (ieskaitot nieres, plaušas, aknas, iekapsulētos tuberkulozo bojājumu perēkļus). Izkliedes tilpums ir 0,57-0,74 l / kg. Pirazinamīds šķērso asins-smadzeņu barjeru. To nosaka cerebrospinālajā šķidrumā koncentrācijā, kas ir 87 - 105% no koncentrācijas asins serumā. Aknās pirazinamīds tiek metabolizēts, veidojot pirazīnskābi (aktīvu metabolītu), pēc tam pirazīnskābi ar ksantīna oksidāzes fermentu hidroksilē par 5-hidroksipirazīnskābi, kurai nav tuberkulostatiskas aktivitātes. Pirazīnskābe par 31% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pirazinamīda pusperiods ir 9-10 stundas, nieru mazspējas gadījumā tas palielinās līdz 26 stundām. Pirazīnskābes pusperiods ir 12 stundas, ar nieru darbības traucējumiem palielinās līdz 22 stundām. Ar traucētu aknu darbību palielinās arī pusperiods. Pirazinamīds izdalās galvenokārt caur nierēm (33% - pirazīnskābes veidā, 3% - nemainītā veidā, 36% - citu metabolītu veidā, galvenokārt 5-hidroksipirazīnskābes veidā). Veicot hemodialīzi 3 - 4 stundas, pirazīnskābes koncentrācija samazinās par 50 - 60%, pirazinamīda - par 55%.
Pirazinamīds izraisīja hromosomu aberācijas cilvēka limfocītu šūnu kultūrās, bet baktēriju Ames testā neuzrādīja mutagenitāti.
Teratogenitātes risks dzīvniekiem un cilvēkiem nav noteikts, jo attiecīgie pētījumi nav veikti.
Pēc perorālas zāļu ievadīšanas pelēm vīriešu un žurku kancerogēnām īpašībām pēc dienas devas 2 g / kg (40 reizes lielāka nekā maksimālā ieteicamā deva cilvēkiem) un žurkām ar dienas devu 0,5 g / kg (10 reizes lielāka par maksimālo ieteicamā deva cilvēkiem). Nebija iespējams izdarīt galīgo secinājumu par sieviešu dzimuma pelēm, jo \u200b\u200bkontroles grupā izdzīvoja nepietiekams skaits peles.

Indikācijas

Tuberkuloze (kombinēta ārstēšana): plaušu tuberkuloze, kaulu tuberkuloze, tuberkulozais meningīts, uroģenitālā tuberkuloze.

Pirazinamīda dozēšana un ievadīšana

Pirazinamīdu lieto iekšķīgi. Pieaugušie - 1,5 - 2 g dienā (20 - 30 mg / kg dienā) katru dienu (ar ķermeņa svaru mazāku par 50 kg - 1,5 g, vairāk nekā 50 kg - 2 g); iespējams, 2 - 2,5 g 3 reizes nedēļā, 90 mg / kg 1 reizi nedēļā vai 3 - 3,5 g 2 reizes nedēļā. Maksimālā dienas deva ir 2,5 g. Pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, deva nedrīkst pārsniegt 15 mg / kg dienā. Terapijas kurss ir 0,5 - 2 gadi.
Pirms terapijas un terapijas laikā, īpaši pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, katru mēnesi jāuzrauga bilirubīna, urīnskābes, alanīna aminotransferāzes, aspartāta aminotransferāzes saturs; ja ir traucēta aknu darbība, pirazinamīda lietošana jāpārtrauc. Iespējama krusteniska jutība ar izoniazīdu, etionamīdu un citām līdzīgas ķīmiskās struktūras zālēm. Hipoglikēmijas attīstības risks palielinās pacientiem ar cukura diabētu.

Kontrindikācijas lietošanai

Paaugstināta jutība, aknu slimība, smaga nieru slimība, laktācija, grūtniecība,

Lietošanas ierobežojumi

Aknu disfunkcija, podagra, hiperurikēmija, epilepsija, hipotireoze, cukura diabēts, psihoze.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā pirazinamīda lietošana ir kontrindicēta. Terapijas laikā ar pirazinamīdu zīdīšana jāpārtrauc (pirazinamīds nonāk mātes pienā).

Pirazinamīda blakusparādības

Gremošanas sistēma:slikta dūša, caureja, vemšana, metāliska garša mutē, samazināta ēstgriba, apetītes trūkums, sāpes epigastrijā, peptisku čūlu saasināšanās, aknu disfunkcija, aknu sāpes, dzelte, hepatomegālija, aknu dzeltenā atrofija.
Nervu sistēma un maņas: reibonis, miega traucējumi, galvassāpes, aizkaitināmība, halucinācijas, depresija, apjukums, krampji.
Sirds un asinsvadu sistēma un asinis: trombocitopēnija, eritrocītu vakuolizācija, sideroblastiskā anēmija, hiperkoagulācija, porfīrija, splenomegālija.
Skeleta-muskuļu sistēma: mialģija, artralģija.
Uroģenitālā sistēma: intersticiāls nefrīts, dizūrija.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas.
Citi: pūtītes, hipertermija, hiperurikēmija, fotosensitivitāte, podagras saasināšanās, paaugstināta dzelzs koncentrācija plazmā, hipoglikēmija pacientiem ar cukura diabētu,

Pirazinamīda mijiedarbība ar citām vielām

Pirazinamīds pastiprina fluorhinolonu, kurus lieto tuberkulozes (lomefloksacīns, ofloksacīns), un citu prettuberkulozes zāļu iedarbību. Pirazinamīds vājina anti-podagras zāļu (kolhicīna, alopurinola, sulfīnpirazona, probenecīda) iedarbību. Lietojot kopā ar probenecīdu, ir iespējama pirazinamīda izdalīšanās samazināšanās un toksisko reakciju palielināšanās. Pirazinamīda hepatotoksiskās iedarbības attīstības risks palielinās, ja to lieto kopā ar rifampicīnu, protionamīdu, etionamīdu.

Pārdozēšana

Pirazinamīda pārdozēšanas gadījumā rodas slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, dzelte, traucēta apziņa, akūta plaušu tūska, koma, elpošanas mazspēja, krampji, metaboliskā ketoacidoze, hiperglikēmija. Nepieciešams: kuņģa skalošana, uzņemšana aktivētā ogle, piespiedu diurēze, atbalstoša un simptomātiska ārstēšana, hemodialīze.

Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu pirazinamīdu

Kombinētās zāles:
Pirazinamīds + protionamīds + rifabutīns + [piridoksīns]: protubutīns;
Izoniazīds + pirazinamīds + rifampicīns: Zukoks ™, Protub-3, Rimpin IPZ, Rifater, Phtizamax;
Izoniazīds + levofloksacīns + pirazinamīds + rifampicīns + [piridoksīns]: levofloripīns®;
Izoniazīds + lomefloksacīns + pirazinamīds + etambutols + piridoksīns: Lomecomb®, Protub-Lome;
Izoniazīds + pirazinamīds: Protubpyra, Phthisopyram®;
Izoniazīds + pirazinamīds + piridoksīns: Phthisopyram® B6;
Izoniazīds + pirazinamīds + rifampicīns + [piridoksīns]: Protubvita;
Izoniazīds + pirazinamīds + rifampicīns + etambutols + piridoksīns: Isocomb®, Laslonvita, Protub-4 plus, Repin B6;
Izoniazīds + pirazinamīds + rifampicīns + etambutols: Zukoks ™ E, Kombitub, Mairin-P, Protub-4, Ripeg, Forcox;
Lomefloksacīns + pirazinamīds + protionamīds + etambutols: Combitub-Neo;
Lomefloksacīns + pirazinamīds + protionamīds + etambutols + piridoksīns: Protiokomb®, Protub-5.

Pirazinamīds

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Pirazinamīds

Devas forma

400 mg un 500 mg tabletes

Struktūra

Viena tablete satur

aktīvith vielasa - pirazinamīds 400 mg, 500 mg

palīgvielas:bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, starlaks, krospovidons (poliplasdons XL-10), koloidāls bezūdens silīcija dioksīds (aerosils), magnija stearāts (400 mg), kalcija stearāts (500 mg).

Apraksts

Tabletes ir apaļas formas, ar plakanu cilindrisku virsmu, baltas vai gandrīz baltas, ar dalījumu un divpusēju slīpumu.

Farmakoterapeitiskā grupa

Antimikrobiālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai.

Pret tuberkulozes zāles, citi.

ATX kods J04AK01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Pirazinamīds ātri un labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un iekļūst visos audos un ķermeņa šķidrumos. Aptuveni 10% zāļu saistās ar olbaltumvielām. Asins plazmā koncentrācija sasniedz maksimumu 1-2 stundu laikā pēc ievadīšanas un ir 28-50 μg / ml, lietojot dienas devu 1500-2500 mg (20-25 mg / kg ķermeņa svara).

Pirazinamīda pusperiods ir apmēram 10 stundas. Ar traucētu aknu un nieru darbību pussabrukšanas periods palielinās.

Metabolisms galvenokārt notiek aknās, kur pirazinamīds tiek hidrolizēts par galveno metabolītu - pirazīnskābi. Apmēram 3-4% no uzņemtā pirazinamīda izdalās nemainītā veidā ar urīnu, 30–40% tā metabolīta pirazīnskābes formā. Apmēram 70% vielmaiņas produktu 24 stundu laikā tiek izvadīti ar urīnu, galvenokārt glomerulārās filtrācijas ceļā. Pirazinamīda koncentrācijas attiecība urīnā un serumā pēc vienas devas lietošanas ir diezgan nemainīga.

Farmakodinamika

Pirazinamīds ir pirizīnkarboksilskābes amīds, pirmās izvēles zāles. Piemīt augsta tuberkulostatiskā aktivitāte. Pirazinamīds nedarbojas pret netipiskām mikobaktērijām. Zāles labi iekļūst tuberkulozo bojājumu perēkļos, bakteriostatiski ietekmē mikobaktēriju tuberkulozi. Tās darbības mehānisms nav pilnībā izprasts. Tiek pieņemts, ka pirazinamīds ir priekšzāles: saskaņā ar fermenta pirazinamidāzi, ko ražo M. tuberculosis, pirazinamīdu sašķeļ pirazīnskābe un 5-hidroksipirazīnskābe, aktīvās zāļu formas, kas darbojas baktēriju šūnā. Tam ir bakteriostatiska un baktericīda iedarbība atkarībā no tā koncentrācijas un mikroorganisma jutīguma.

Lietošanas indikācijas

Tuberkulozes plaušu un ekstrapulmonālās formas (kā daļa no kombinētās terapijas)

Kazeozais limfadenīts, tuberkulomas, kazeozie-pneimoniskie procesi

Lietošanas metode un devas

Pirazinamīdu lieto kopā ar rifampicīnu, izoniazīdu, etambutolu vai streptomicīnu ēdienreižu laikā, uzdzerot nedaudz ūdens.

Pieaugušie terapijas intensīvajā fāzē katru dienu tiek nozīmēts 25 mg / kg (20-30 mg / kg) ķermeņa svara.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 2000 mg (5 tabletes).

Pieaugušie ārstēšanas uzturēšanas fāzē 35 mg / kg (30-40 mg / kg) svara tiek noteikts ar pārtraukumiem (3 reizes nedēļā).

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 2400 mg (6 tabletes).

intensīvajā ārstēšanas fāzē katru dienu tiek nozīmēts 35 mg / kg (30-40 mg / kg) ķermeņa svara.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 800 mg (2 tabletes).

Bērni, kas sver vismaz 5 kgārstēšanas uzturēšanas posmā ar pārtraukumiem tiek nozīmēts 60 mg / kg (50-70 mg / kg) svara (2-3 reizes nedēļā).

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1600 mg (4 tabletes).

Ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Ja esat aizmirsis devu, aizmirstā deva jālieto pēc iespējas ātrāk, bet vismaz 6 stundas pirms nākamās devas.

Nelietojiet dubultu zāļu devu, lai kompensētu aizmirsto devu.

Lietojiet atbilstoši ārsta norādījumiem.

Blakus efekti

hepatīts, dzelte, hepatomegālija, patoloģiski aknu darbības testi, aknu maigums

podagras saasināšanās (pirazinamīds nomāc urīnskābes sekrēciju sakarā ar samazinātu urīncauruļu darbību, kas izraisa urīnskābes līmeņa paaugstināšanos serumā)

apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, caureja, "metāliska" garša mutē, sāpes epigastrijā

mialģija, locītavu sāpes

ādas izsitumi, ādas nieze, nātrene, fotosensitivitāte

hipertermija, pūtītes, hiperurikēmija

reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, paaugstināta uzbudināmība, depresija, atsevišķos gadījumos - halucinācijas, krampji, apjukums

pelagra, porfīrija

hiperglikēmija

trombocitopēnija, sideroblastiska anēmija, hiperkoagulējamība, splenomegālija

dizuriskie traucējumi, intersticiāls nefrīts

paaugstināta dzelzs koncentrācija serumā

Peptiskas čūlas saasināšanās

Vispārējs vājums

Hiperēmija

Polineiropātija, alerģisks dermatīts

Sāpes gastroduodenālajā zonā

Sāpes labajā hipohondrijā

Sausa un rūgta mute

Pietūkums locītavās

Papulāri-pustulozu ādas izsitumu parādīšanās šajā zonā apakšējās ekstremitātes

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret pirazinamīdu un / vai palīgvielām

aknu, nieru mazspēja, aknu slimība

iedzimta galaktozes, laktozes, laktāzes deficīta nepanesamība

grūtniecība un zīdīšanas periods

• epilepsija

• bērni, kas sver mazāk par 5 kg

  bērni līdz 6 gadu vecumam

  akūts gastrīts, kuņģa čūla, kolīts

Diabēts

Zāļu mijiedarbība

Stiprina pirmās izvēles prettuberkulozes zāļu efektivitāti, samazina pret podagras iedarbību.

Lietojot kopā ar rifampicīnu, palielinās hepatotoksiskas iedarbības iespējamība. Vienlaicīgi lietojot zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju (probenecīdu utt.), Ir iespējams samazināt to izdalīšanos un palielināt toksiskās reakcijas.

Kontrindicēta ir vienlaicīga pirazinamīda lietošana ar probenecīdu vai alopurinolu, ofloksacīnu vai levofloksacīnu.

Speciālas instrukcijas

Ārstējot ar pirazinamīdu, regulāri (reizi mēnesī) nepieciešams kontrolēt aknu transamināžu aktivitāti un urīnskābes saturu asinīs. Ja tiek konstatētas izmaiņas aknu darbībā, pārtrauciet zāļu lietošanu. Pirazinamīds pacientiem ar cukura diabētu jālieto piesardzīgi, var attīstīties hipoglikēmija.

Kombinācijā ar citām zālēm:

Vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu var izraisīt pēdējā samazināšanos asinīs un tā efektivitātes samazināšanos;

Kopā ar ofloksacīnu un lomefloksacīnu pastiprina to prettuberkulozes efektu.

Ietekmes pazīmes narkotiku par spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamu mehānismu

Apsverot blakus efektibraukšanas laikā jābūt uzmanīgiem transportlīdzekļiem vai potenciāli bīstamas mašīnas.

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, halucinācijas, polineirīts.

Ārstēšana: detoksikācijas terapija un ārstēšana ar hepatoprotektoriem.

Atbrīvošanas forma un iepakojums

10 tabletes ievieto blistera sloksnēs, kas izgatavotas no PVC plēves vai tamlīdzīgas importētas un iespiestas alumīnija folijas, lakotas vai līdzīgi importētas. Primāros iepakojumus kopā ar atbilstošu medicīniskās lietošanas instrukciju skaitu valsts un krievu valodās ievieto gofrētā kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Uzglabāšanas periods

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Pēc receptes

Ražotājs

Fasētājs

LLP "Pavlodaras farmācijas rūpnīca"

Kazahstāna, Pavlodara, 140011, st. Kamzina, 33 gadi

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

LLP "Pavlodaras farmācijas rūpnīca"

Kazahstāna, Pavlodara, 140011, st. Kamzina, 33 gadi

Organizācijas adrese, kas pieņem patērētāju pretenzijas par produktu (preču) kvalitāti Kazahstānas Republikas teritorijā:

Pirazinamīds - sintētisks prettuberkulozezāles, kurām ir baktericīds efekts. Tas ir priekšzāles, kas aptur Mycobacterium tuberculosis augšanu.

Izmantojot monoterapiju, baktērijas ātri attīsta imunitāti pret aktīvo vielu. Ieteicams lietot kombinācija ar citiem līdzekļiem kā daļu no kombinētās terapijas.

Izvadīšana no asinīm notiek caur hemodialīze... Ilgstoši lietojot pirazinamīdu, ik mēnesi jāpārbauda aknu aminotransferāžu aktivitātes palielināšanās un jānodrošina, lai urīnskābes daudzums nepārsniegtu normu.

Norādes par pirazinamīda iecelšanu

Pirazinamīds ir visaktīvākais saskaņā ar instrukcijām. skāba vide... Iekļūšana tuberkulozo bojājumu perēkļos efektīvi ietekmē intracelulārās baktērijas.

Kombinācijā ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem un antibiotikām samazinās imunitātes veidošanās iespēja pret aktīvo vielu. Pirazinamīds ir neefektīvs ārstēšanā slēpta formatuberkuloze. Darba mehānisms nav pilnībā izprasts. Izsniedz pēc receptes.

Zāļu izlaišanas forma

Pirazinamīds ir tablešu vai pulvera formā. Satur 250/500 mg tā paša nosaukuma aktīvās vielas.

Foto 1. Pirazinamīda tabletes, 100 gabali, 400 mg.

Devas režīms un devas

Zāles lieto iekšķīgi, vienu vai divas reizes dienā pēc ēšanas. Ieteicamais pirazinamīda lietošanas veids ir brokastis ar lielu daudzumu silta ūdens:

• pieaugušie ņem 20-25 mg / 1 kg svara;
• cilvēki ar masu mazāk par 60 kg - 11,5 g dienā;
• pacienti ar svaru vairāk nekā 60 kg - 1,5—2 g dienā.

Maksimālā pirazinamīda deva pieaugušajam ir 2,5 g dienā... Maksimālā deva gados vecākiem cilvēkiem ir 10-15 mg / kg ķermeņa svara dienā.

Dažos gadījumos, kad ārstējošais ārsts izraksta individuālu devu, pamatojoties uz pacienta ķermeņa stāvokli, tiek izmantota alternatīva shēma.

Alternatīva devu shēma

Amerikas pētījumu centrs "Amerikas krūšu kurvja biedrība" piedāvā alternatīvu shēmu pirazinamīda lietošanai, ņemot vērā pieauguša pacienta svaru.

Dienas deva:

• 40-50 kg: 1000 mg;
• 50 līdz 70 kg: 1500 mg;
• 70-90 kg: 1500 mg.

Iknedēļas :

• 40-50 kg: 1500 mg;
• 50 līdz 70 kg: 3000 mg;
• 70 līdz 90 kg: 4000 mg.

Katru mēnesi :

• 40-50 kg: 1500 mg;
• 50 līdz 70 kg: 2500 mg;
• 70 līdz 90 kg: 3000 mg.

Lietošanas instrukcijas bērniem

Pirazinamīda deva bērniem - 10-12 mg / kg vienu reizi dienā (maksimālā deva - 1,5 g dienā). Zāles ir visefektīvākās kombinētajā terapijā kombinācijā ar aminoglikozīdiem un antibiotikām.

Ārstēšanas kurss ir apmēram 3 mēneši.

Iezīmes grūtniecības laikā

Grūtniecības laikā pirazinamīda shēmu un devu nosaka ārstējošais ārsts personīgi, atkarībā no ķermeņa uzņēmības un atsevišķu sastāvdaļu tolerances. Ar izteiktu blakusparādību ir iespējams aizstāt zāles, kuras lieto kopā ar galvenajām zālēm ( Etambutols, izoniazīds un rifampicīns).

Pēc pirmā pieteikuma jums jāiet laboratorijaķermeņa reakcijas pārbaude. Gadījumā, ja kursa laikā rodas pamatslimības komplikācijas, ļoti ieteicams konsultēties ar ārstējošo ārstu un, ja stāvoklis pasliktinās, pārtraukt zāļu lietošanu.

Farmakokinētika

Pirazinamīds viegli uzsūcas asinīs, iekļūst iekaisušajā smadzeņu apvalks un tā ir neatņemama tuberkulozā meningīta ārstēšanas sastāvdaļa.

Regulāri lietojot, var izraisīt fotosensitivitāte, pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas simptoms pazūd. Metabolizējas aknās, vielmaiņas produkti tiek izvadīti caur nierēm.

Negatīva ietekme uz augli grūtniecības laikā nav pierādīts... Ir reģistrēti atsevišķi augļa attīstības komplikāciju gadījumi, taču nav pierādīts, ka šo komplikāciju izraisa noteiktu zāļu reakcijas. Laboratorijas pētījumi sarežģī fakts, ka sarežģīta terapija ievērojami apgrūtina cilvēka ķermeņa ietekmes mehānismu noteikšanu.

Jūs interesēs arī:

Kontrindikācijas

Starp narkotiku kontrindikācijām:

• smags aknu bojājumi;
• asa podagra;
• paaugstināta jutībakomponentiem.

Zāles nav saderīgas ar alkoholu. Pirazinamīds kombinācijā ar etanolu palielina alkohola negatīvo ietekmi uz vitāli svarīgiem orgāniem.

Pirazinamīds uzlabo citu zāļu blakusparādības (izņemot zāles, kas nepieciešamas tuberkulozes kombinētai terapijai) un ietekmē diagnozi laboratorijas analīzes.

Lietojot kopā ar Rifampicīnu, attīstības iespējamība hepatotoksicitāte... Jebkura trešo pušu zāļu koplietošana ir jāapstiprina jūsu veselības aprūpes speciālistam.

Blakus efekti

Iespējamas šādas pirazinamīda blakusparādības:

1. Bieži: sāpes iekšā locītavas.
2. Reti: apetītes zudums, apakšējo ekstremitāšu locītavu pietūkums, palielināts nogurums, vājums, pavājināta ādas pigmentācija.
3. Blakusparādības atrastas atsevišķi gadījumi: akūta hipertensija, granulomatozs hepatīts, slikta dūša, vemšana, dzelte, anoreksija, paaugstināts cukura līmenis asinīs, podagra, trombocitopēnija, izmaiņas asins koagulācijas mehānismos, nātrene, desquamation, paaugstināta fotosensitivitāte, dizūrija, intersticiāls nefrīts, drudzis, eritēma.

Dažām pirazinamīda blakusparādībām (izsitumi, nieze) nav nepieciešama medicīniska palīdzība. Pierodot, šīs blakusparādības pamazām izzudīs.

Uzmanību! Atsākot ārstēšanu pēc ilgs pārtraukums iespējamie gripas simptomi, izsitumi uz ādas, artralģija, anēmija, purpura.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Antacīdi, opiāti, antiholīnerģiski līdzekļi samazina pirazinamīda biopieejamību. Preparātus, kas satur bentonītu, ieteicams lietot ne agrāk kā pēc 4 stundām pēc pirazinamīda izvadīšanas no organisma.

Rifampicīns palielina izdalīšanās ātrumu bromosulfaleīns, inducē aknu enzīmus, paātrina vielmaiņu. Kombinācija ar Isoniazid palielina fenitoīna koncentrāciju asinīs, samazina kontracepcijas līdzekļu efektivitāti, palielina fenitoīna blakusparādības, kavē triazolāma izdalīšanos un palielina izdalīšanos.

Kombinācijā ar Rifampicīnu un Izoniazīdu, pastāv risks aknu patoloģijas un kuņģa-zarnu trakta stabilā darba traucējumi.

Bīstamo zāļu kombinācijas:

• Aspirīns;
• C vitamīns;
• preparāti, kas satur jods;
• Probenecīds;
• inhibitori alfa glikozidāzes.

Ar ilgu kursu tiek novērotas izmaiņas šādu analīžu rezultātos:

• reakcija Van den Bergs;
• fenola hipohlorītsreakcija;
• definīcija INR;
• aktivitātes noteikšana aknu enzīmi.

Pārdozēšana

Zāļu pārdozēšanas gadījumā palielinās komplikāciju risks blakus efekti centrālo nervu sistēmu un aknu darbības traucējumu attīstību.

Ārstēšana ir simptomātiska.

Svarīgs!Pirazinamīds tieši ietekmē visus svarīgos orgānus. Norāžu neievērošana var izraisīt neatgriezeniskskaitējumu veselībai.

• Nekādā gadījumā nepārsniedziet devuizrakstījis ārstējošais ārsts.
• Nepārtrauciet kursulai izvairītos no slimības komplikācijām.
• Nemēģiniet laboties uzņemšanas shēma.
• Padoties nikotīns un kofeīns kursa laikā.

Galvenās darbības iezīmes: tabula

Pirazinamīds ir efektīvs tikai pēc sastāva kopāterapija, to lietot bez papildu medikamentiem ir ārkārtīgi bīstami. Baktērijas iegūst imunitāti, pēc kuras analogās zāles nespēs novērst tuberkulozes komplikācijas.

Foto 2. Asinis tiek ņemtas no pacienta analīzei. Tas palīdzēs novērst komplikācijas.

Kursa laikā nepieciešama pastāvīga ārstējošā ārsta uzraudzība un regulāras pārbaudes urīna un asins analīzes... II tipa diabēta gadījumā urīna ketona līmenis ir ievērojami izkropļots.

Noderīgs video

Noskatieties video, kurā aprakstīta tuberkulozes ārstēšana, tostarp pirazinamīda lietošana.

Novērtējiet rakstu:

Esi pirmais!

Vidējais vērtējums: 0 no 5.
Vērtējums: 0 lasītāji.

Bruto formula

Vielas pirazinamīda farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas pirazinamīda īpašības

Balts kristālisks pulveris. Karsējot izšķīdināsim ūdenī. Molekulmasa 123,11.

Farmakoloģija

Aktīvi pret Mycobacterium tuberculosis... Atkarībā no koncentrācijas var būt bakteriostatiska vai baktericīda iedarbība. Paliek aktīvs tikai ar skābu pH vērtību (5,6 vai zemāku), līdzīgi kā agri aktīvo tuberkulozes iekaisuma bojājumu perēkļos. Ārstēšanas laikā var attīstīties rezistence, kuras iespējamību samazina kombinācija ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Tas ir īpaši efektīvs nesen diagnosticētas destruktīvas tuberkulozes, kazeozā limfadenīta, tuberkulomas un kazeozo-pneimonisko procesu gadījumā. Samazina urīnskābes un urātu izdalīšanos, var izraisīt hiperglikēmiju.

Tas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 10-20%. C max tiek sasniegts pēc 1-2 stundām un pēc vienas devas 14 mg / kg un 27 mg / kg attiecīgi ir 19 un 39 μg / ml. Izkliedes tilpums ir 0,57-0,74 l / kg; labi iekļūst orgānos un audos, t.sk. aknās, plaušās, nierēs un iekapsulētos tuberkulozes bojājumu perēkļos. Caur BBB, cerebrospinālajā šķidrumā tiek noteikts koncentrācijā 87-105% no koncentrācijas asins plazmā. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojoties aktīvam metabolītam - pirazīnskābei, kuru pēc tam ksantīna oksidāze hidroksilē par 5-hidroksipirazīnskābi, zaudējot tuberkulostatisko aktivitāti. Pirazīnskābes saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 31%. T 1/2 pirazinamīda ir 9-10 stundas, ar nieru mazspēju palielinās līdz 26 stundām; T 1/2 pirazīnskābes - 12 stundas, ar nieru darbības traucējumiem - līdz 22 stundām. T 1/2 palielinās arī ar traucētu aknu darbību. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm (3% - nemainīgs, 33% - pirazīnskābes un 36% - citu metabolītu, galvenokārt 5-hidroksipirazīnskābes) formā. Tas izdalās hemodialīzes laikā (3-4 stundu laikā pirazinamīda koncentrācija samazinās par 55%, pirazīnskābes koncentrācija - par 50-60%).

Kancerogenitāte, mutagenitāte ietekmē auglību

Perorāla pirazinamīda lietošana kopā ar barību žurkām ar dienas devu 0,5 g / kg (10 reizes lielāka nekā MRDC) un pelēm, lietojot dienas devu 2 g / kg (40 reizes lielāka nekā MRDC), žurkām un pelēm tēviņiem nekādas kancerogēnas īpašības netika konstatētas. Galīgo secinājumu par sieviešu dzimuma pelēm nevarēja izdarīt, jo kontroles grupā bija nepietiekams izdzīvojušo peles. Neuzrādīja mutagenitāti baktēriju Ames testā, bet izraisīja hromosomu aberācijas cilvēka limfocītu šūnu kultūrās. Pētījums par pirazinamīda ietekmi uz dzīvnieku reprodukciju nav veikts. Teratogenitātes risks dzīvniekiem un cilvēkiem nav noteikts.

Vielas pirazinamīda lietošana

Tuberkuloze (kombinēta terapija).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smagas aknu un nieru slimības.

Lietošanas ierobežojumi

Aknu disfunkcija, hiperurikēmija, podagra, hipotireoze, epilepsija, psihoze, cukura diabēts.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā lietojiet piesardzīgi, salīdzinot paredzamos ieguvumus mātei un iespējamo risku auglim.

Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc (mazos daudzumos tā nonāk mātes pienā).

Vielas pirazinamīda blakusparādības

No gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, caureja, metāla garša mutē, patoloģiska aknu darbība (samazināta ēstgriba, aknu sāpīgums, hepatomegālija, dzelte, aknu dzeltenā atrofija), peptisku čūlu saasināšanās.

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, aizkaitināmība, depresija; dažos gadījumos - halucinācijas, krampji, apjukums.

No sāniem sirds un asinsvadu sistēmas un asinis (hematopoēze, hemostāze): trombocitopēnija, sideroblastiskā anēmija, eritrocītu vakuolizācija, porfīrija, hiperkoagulējamība, splenomegālija.

No balsta un kustību aparāta puses: artralģija, mialģija.

No uroģenitālās sistēmas: dizūrija, intersticiāls nefrīts.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nātrene.

Citi: hipertermija, pūtītes, hiperurikēmija, podagras saasināšanās, fotosensitivitāte, paaugstināta dzelzs koncentrācija serumā.

Mijiedarbība

Stiprina citu prettuberkulozes zāļu un fluorhinolonu iedarbību, ko lieto tuberkulozes ārstēšanā (ofloksacīns, lomefloksacīns). Vājina anti-podagras līdzekļu darbību (alopurinols, kolhicīns, probenecīds, sulfīnpirazons).

Pārdozēšana

Simptomi: pavājināta aknu darbība, palielināta centrālās nervu sistēmas blakusparādību smagums.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomātiska terapija.

Lietošanas veids

Iekšā.

Piesardzība attiecībā uz pirazinamīda vielu

Pirms ārstēšanas un tās laikā, īpaši pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, ik mēnesi jākontrolē bilirubīna, ALAT, ASAT un urīnskābes līmenis. Ja ir traucēta aknu darbība, pirazinamīda lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar cukura diabētu ir paaugstināts hipoglikēmijas risks.

Iespējamā krusteniskā jutība ar etionamīdu, izoniazīdu, nikotīnskābe un citas ķīmiskā struktūrā līdzīgas zāles.