Осторожное лечение патологий при помощи уколов эуфиллина. Инструкция по применению эуфиллин (euphylline) р-р Эуфиллин в венно инструкция по применению

Пульмонология

Описание

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Регистрационный номер: ЛП-003461-160216
Торговое название: Эуфиллин
Международное непатентованное наименование: аминофиллин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 24 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство.

Код ATX: R03DA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность для жидких лекарственных форм - 90-100 %. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.

С осторожностью

Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек.
Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты - скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.
Порядок работы с полимерной ампулой
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т. ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра в центральной нервной системе.
Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками. При их совместном применении возрастает риск возникновения аритмий. Совместное применение эуфиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.
Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р4501А2; при этом эффект эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска развития судорог.
Совместное применение эуфиллина и флувоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией эуфиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с фторхинолонами, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для приема внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками. С осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) - подавляет агрегацию тромбоцитов.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Выпускаемый в форме раствора «Эуфиллин» представляет собой эффективный бронхолитик. Средство стоит довольно дешево, хорошо помогает при различных заболеваниях, но может стать причиной побочных эффектов, поэтому его необходимо использовать аккуратно. Препарат угнетает активность рецепторов пурина, понижает способность гладких мышечных волокон сокращаться. «Эуфиллин» используется в соответствии с разработанной доктором программой и только по назначению специалиста. Рассмотрим основные особенности этого медикамента и правила его применения.

Техническая информация

Раствор «Эуфиллина» производится прозрачным. Жидкость не имеет цвета либо может иметь очень легкое окрашивание. Не допускается наличие твердых элементов, не должно быть осадка или хлопьев. Производитель указывает в сопроводительной документации необходимость продажи «Эуфиллина» только в случае, если у больного есть официальный рецепт, оформленный доктором, подтвержденный печатями. «Эуфиллин» представлен в продаже картонными боксами, в которых содержится десяток ампул объемом 10 мл. А в каждой такой ампуле, кроме вспомогательных ингредиентов, есть 25 мг активного вещества.

Согласно сопровождающей ампулы инструкции, «Эуфиллин» произведен с применением аминофиллина. Именно это соединение - основное вещество, гарантирующее бронхолитический эффект. В качестве вспомогательного соединения включена специальным образом подготовленная и очищенная вода. Уровень ее переработки достаточно глубокий, чтобы можно было без опасений вводить эту жидкость в организм инъективно. «Эуфиллин» принадлежит к категории угнетающих фосфодиэстеразу лекарственных средств. Это бронходилатирующий состав.

Фармакология

Сопровождающая упакованный в ампулы «Эуфиллин» инструкция позволяет говорить о принадлежности препарата к категории ФДЭ. Основное активное средство - теофиллионовая этилендиаминовая соль. Такая химическая молекула быстро растворяется и эффективно всасывается при проникновении в органические ткани. Действующее соединение способствует расширению бронхиальных просветов. Предполагается, такой эффект объясняется тем фактом, что действующее вещество расслабляет гладкие мышечные волокна дыхательной системы, тем самым корректируя активность кровеносных сосудов легочной системы и мускулатуры дыхательной. Проводившие исследование аминофиллина ученые считают, что такой эффект связан с селективным угнетением активности ряда ФДЭ. Как следствие, растет внутриклеточная концентрация циклического АМФ.

Предназначенный для вливания внутривенно «Эуфиллин», как говорится в сопровождающей его официальной документации от производителя, содержит ингредиент, способный повлиять на организм за счет третьего и четвертого типа изоферментов, которые становятся менее активными. С этими же процессами и особенностями связаны потенциальные побочные эффекты, провоцируемые препаратом. К примеру, отмечается, что теофиллин может быть причиной понижения давления, появления рвотного рефлекса. Активный ингредиент препарата угнетает пуриновые рецепторы. Ученые считают, что этот факт - один из аспектов комплексного влияния на бронхиальную систему.

Нюансы эффективности

Предназначенный для введения внутривенно «Эуфиллин» позволяет стабилизировать активность путей дыхательной системы, тем самым нивелируя избыточную реактивность, если таковая связана с вдыханием аллергенов. Влияние препарата наблюдается на позднем этапе ответа организма на проникновение раздражителя. В настоящий момент не представляется возможным детально уточнить, какой именно механизм обеспечивает результативность медикаментозного средства. Ученые выяснили, что он связан с угнетением ФДЭ, не обусловлен ингибированием активности аденозина. Некоторые испытания и исследования показали, что под влиянием аминофиллина повышается содержание Т-супрессоров в периферической кровеносной системе. Одновременно такие клеточные структуры становятся более активными.

В сопровождающей предназначенный для уколов «Эуфиллин» инструкции производитель указывает на факт повышения под влиянием активного компонента мукоцилиарного клиренса. Одновременно препарат вызывает диафрагменные сокращения и стабилизирует функциональность мышечной системы органов дыхания, ребер. Вещество активизирует дыхательный центр и делает его более восприимчивым относительно углекислого газа. Установлено, что медикамент способен повысить качество вентиляции на уровне альвеол. Как следствие, понижается тяжесть каждого нового эпизода апноэ, сокращается частота таких явлений. Под влиянием медикамента стабилизируется дыхательная функция, кровь более эффективно наполняется кислородными молекулами, концентрация углекислоты падет. «Эуфиллин» помогает активизировать легочную вентиляцию при нехватке калия в организме.

Многогранный эффект

Сопровождающая используемый для инъекций «Эуфиллин» инструкция по применению уточняет наличие стимулирующего воздействия со стороны препарата на сердечную функцию. Повышается сила сокращений органа, растет ЧСС, стабилизируется коронарный ток крови. Под влиянием средства миокард активнее потребляет кислородные молекулы. Одновременно понижается тонус сосудистых стенок, причем эффект преимущественно наблюдается в почках, кожных покровах, мозге. Отмечено венодилятирующее периферическое воздействие. «Эуфиллин» помогает снизить легочное сосудистое сопротивление, активизирует почечный ток крови. Основному ингредиенту присущ умеренный мочегонный эффект. Пути протекания желчи вне печени под влиянием теофиллина становятся несколько шире.

Препарат способен стабилизировать мембранные клеточные структуры тучных элементов - об этом производитель указывает в инструкции по применению внутримышечно «Эуфиллина». В ампулах выпускается препарат, произведенный для инъективного введения с целью замедления выделения медиаторов аллергии. Угнетается тромбоцитарная агрегация, фактор активации тромбоцитов. Растет стойкость эритроцитов к деформациям, реологические особенности крови становятся лучше. «Эуфиллин» помогает снизить способность крови формироваться в тромбы, стабилизирует ток жидкости на уровне мельчайших сосудов. Выявлен токолитический эффект. «Эуфиллин» приводит к повышению уровня кислотности секретируемых в желудке соков. Если употребить медикамент в слишком высокой дозе, возможен эпилептогенный эффект.

Кинетика

Производитель описывает протекающие в организме реакции после употребления препарата внутримышечно в инструкции по применению «Эуфиллина». Ампулы обязательно укомплектовываются таким документом. В нем уточняется тот факт, что аминофиллин, попадая в человеческий организм, вскоре вступает в процессы трансформации, если уровень кислотности - средний, присущий человеческому телу. В ходе взаимодействия выделяется теофиллин. Бронходилятирующие качества можно наблюдать, когда концентрация этого соединения в кровеносной системе достигает 10-20 мкг/мл. Если содержание превышает 20 единиц, препарат влияет отравляющим образом, может расцениваться как токсин. Отвечающий за дыхание центр возбуждается при содержании активного ингредиента в кровеносной системе в количестве 5-10 единиц.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению уточняется способность теофиллина вступать в прочные связи с сывороточными белками. В такие реакции в среднем вступает порядка 40% полученной дозы. При наличии каких-либо патологий, а также в младенческом возрасте показатель связываемости наблюдается ниже. У совершеннолетних связывание с белками может достигать 60%, в то время как у младенцев - не больше 36%. Если выявлен печеночный цирроз, в среднем приблизительного около 36% теофиллина связывается белками плазмы. Активное соединение способно проникнуть сквозь барьер плаценты. Плазменная концентрация, присущая плоду, несколько превышает наблюдающуюся в организме матери. Теофиллин обнаружен в секретируемом женскими молочными железами молоке.

Фармакокинетика: продолжая рассмотрение

Изготовитель в оформленной к ампулам «Эуфиллина» инструкции по применению уточняет: теофиллин перерабатывается клетками печени. Процесс протекает с задействованием цитохромных изоферментов. Наиболее значимый - CYP1A2. Трансформация сопровождается генерированием три-метилксантина и ряда кислот. Все продукты реакции элиминируются уриной. В исходной форме из организма взрослого пациента выводится не более одной десятой принятой дозы. У младенцев внушительный процент элиминируется как кофеин, поскольку еще не сформированы внутренние системы, отвечающие за его переработку. В исходной форме из организма элиминируется порядка половины использованной дозы.

Длительность полувыведения у астматиков, не страдающих привязанностью к курению, оценивается в 6-12 часов, если нет выраженных патологических процессов в других органах. У курильщиков срок сокращается до 4-5 часов, у детей параметр оценивается в промежуток от часа до пяти, а у младенцев и рожденных раньше срока варьируется в границах 10-45 часов. Длительность полувыведения становится больше у лиц преклонного возраста, а также больных, страдающих недостаточностью работы сердца. Продолжительность может увеличиться на фоне печеночных болезней. Клиренс становится меньше при печеночных сбоях и легочном отеке, ХОБЛ. Его уменьшение могут спровоцировать хроническая зависимость от спиртного и недостаточность работы сердца. Этилендиамин не корректирует кинетические параметры теофиллина.

Показаниями к применению «Эуфиллина» выступают астматический статус и апноэ, в том числе у младенцев. Можно использовать средство, если наблюдаются проблемы кровотока в мозге, характеризующиеся ишемическим типом течения. Препарат используют как элемент комплексного лечения. Можно назначать лекарство лицам с недостаточностью активности левого желудочка, сопровождающейся бронхиальным спазмом и дыхательными нарушениями, соответствующими описанию Чейна-Стокса. Рекомендовано вводить внутривенно медикамент на фоне отечного синдрома, обусловленного неправильной работой почек, сочетая с другими препаратами. В случае недостаточности работы сердца можно использовать «Эуфиллин» и при остром типе, и в случае хроники - но строго в комбинации с другими лекарствами.

Оптимальный формат применения, частоту использования и разовые, суточные дозы выбирает лечащий доктор. Играют роль не только показания к использованию, но также возраст больного, вариант введения. Программа лечения зависит от того, курит ли пациент, а также клинического состояния больного в целом.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению указывается необходимость введения лекарственного средства в мышечные ткани. Препарат следует вкалывать максимально глубоко. Рекомендованная зона - ягодичная мышца, верхний правый квадрат. За одну инъекцию следует вводить не более миллилитра раствора. Допускается инъекционное использование до трех раз в день. Длительность курса не может превышать две недели. В плазме крови концентрация теофиллина должна быть меньше 20 мкг/мл.

При внутримышечном введении разовая максимальная доза для совершеннолетнего - 0,5 г. В день нельзя получать более полутора граммов. Для несовершеннолетнего за один раз можно ввести до 7 мг/кг. На сутки максимальный объем - 15 мг/кг.

Предлагающаяся к ампулам «Эуфиллина» инструкция по применению указывает, что в некоторых случаях необходима индивидуальная коррекция лечебной программы. В частности, это возможно при сердечной недостаточности, печеночных нарушениях. Как правило, дозировки корректируют, если пациент в хронической форме зависит от алкоголя. В преклонном возрасте следует использовать сокращенные дозы, не более 0,3 г за процедуру. Зависимым от никотиновой продукции дозировку повышают, так как теофиллин быстрее вводится из организма. За одну процедуру можно вводить до 0,7 г препарата.

Нежелательные эффекты

На возможность таковых указывает сопровождающая таблетки и ампулы «Эуфиллина» инструкция. Уколы этого препарата с большей степенью вероятности могут спровоцировать побочные воздействия, если вводить медикамент неоправданно быстро. У некоторых при этом болит сердце, понижается давление. Такое возможно и у плода, если препарат использует беременная женщина. Под влиянием средства может болеть и кружиться голова, у некоторых нарушается сон, появляется обеспокоенность. Может рвать и тошнить, есть риск изжоги и язвы, нарушения стула. У некоторых в урине повышается содержание альбуминов, крови. Есть вероятность аллергии, проявляющейся в виде кожных высыпаний, лихорадочного состояния.

Изредка прием препарата сопровождается гипогликемией. Описывающая особенности введения внутримышечно, внутривенно инструкция по применению «Эуфиллина» предупреждает о возможности местной реакции. В области введения препарата возможно покраснение кожи и повышение ее плотности, ощущение боли. Изредка отмечается тахипноэ. Некоторые жаловались на приливы, болезненность в груди, повышение диуреза, избыточную активность потовых желез.

Когда препарат принимать нельзя

Уколы «Эуфиллина» запрещено делать, если у человека обнаружено повышенное или пониженное давление в артериях, состояние оценивается как тяжелое. Нельзя применять средство при тахиаритмии. Противопоказаниями выступают язвенные заболевания желудка, кишечного тракта, обострившиеся в настоящий момент, а также тяжелые сбои в работе печени, почек.

«Эуфиллин» нельзя назначать эпилептикам и на фоне гастрита, при котором генерируется избыточное количество кислот в ЖКТ. Ограничениями к назначению считаются геморрагический инсульт и кровоизлияние, затронувшее офтальмологическую систему, в частности сетчатку. Детям «Эуфиллин» нельзя назначать, если есть необходимость в использовании эфедрина. Младше трехлетнего возраста средство использовать не рекомендовано в принципе. Нельзя вводить препарат, если организм пациента излишне восприимчив к теофиллину, аминофиллину.

Беременность и период грудного вскармливания

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» документации уточняется способность активного ингредиента проникать сквозь барьер плаценты. Использование аминофиллина беременными женщинами сопровождается риском повышения кофеина, теофиллина в сыворотке крови ребенка. Такие показатели могут стать опасными для здоровья и жизни чада. Если женщина во время вынашивания плода вынуждена была получать инъекции «Эуфиллина», особенно в случае, если это сопровождало третий триместр вынашивания, сразу после рождения нужно обследовать малыша. Рекомендовано наблюдение за ребенком, дабы вовремя установить отравление теофиллином.

Если женщина кормит ребенка естественным путем, в этот период получает уколами «Эуфиллин», повышается вероятность раздражения младенца. Это обусловлено тем, что была выявлена способность теофиллина проникать в секретируемое молочными железами вещество.

В сопровождающей раствор «Эуфиллина» инструкции по применению производитель подробно рассматривает особенности использования медикамента беременными и лактирующими женщинами. Изготовитель советует назначать это средство только в случае, когда очевидные выгоды терапевтического курса существенно превышают возможные опасности для ребенка. Женщина должна знать обо всех рисках, сопровождающих лечебную программу.

Особенности применения

Как можно заключить из инструкции по применению «Эуфиллина», дозировки препарата в некоторых случаях необходимо корректировать в индивидуальном режиме. Этого требуют преклонный возраст и специфические болезни, включая затрагивающие сердечную активность. Если больному назначили аминофиллин сперва в одной форме, затем было решено заменить на другую, врачи должны проверить сыворотку крови для учета концентрации активного компонента. Рекомендовано детальное клиническое наблюдение.

Запрещено одновременно назначать больному «Эуфиллин» и производные ксантина. Если назначен курс описываемого препарата, следует исключить из рациона продукты, в которых содержатся ксантиновые соединения - чай, кофе повышенной крепости. При необходимости принимать разжижающие кровь препараты нужно быть особенно аккуратным. Осторожности требует сочетание с пуринами, теофиллиновыми производными. Не стоит использовать «Эуфиллин», если больной нуждается в бета-адреноблокаторах. Не рекомендовано применять аминофиллин в сочетании с глюкозным раствором.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать но 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином , аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.