Тобрекс глазные капли инструкция. Глазные капли Тобрекс: инструкция по применению для детей и рекомендации родителям. При беременности и лактации

Тобрекс (tobrex) - это лекарственное средство, основным предназначением которого служит лечение инфекционно-воспалительных поражений глаз. В состав этого препарата входит антибактериальный компонент из группы аминогликозидов - тобрамицин. Он оказывает губительное действие на многие виды патогенной микрофлоры - стафилококки и стрептококки, кишечную палочку и многие другие микроорганизмы, способные вызвать болезни глаз.

Состав и форма выпуска

Тобрекс представляет собой глазные капли. Это прозрачный раствор, не имеющий запаха и цвета или обладающий слабым желтоватым оттенком.

В 1 мл раствора содержится 3 мг тобрамицина. Кроме того, в состав капель входят вспомогательные компоненты - гидроксид и , борная кислота и пр. Капли поступают в продажу расфасованными во флаконы-капельницы из мягкого полиэтилена объемом 5 мл.

Кроме этой лекарственной формы, в аптечной сети продаются и другие глазные капли - Тобрекс 2Х. Действия и показания к применению двух этих препаратов приблизительно идентичны. Отличие заключается в том, что капли Тобрекс 2Х обладают более длительным сроком действия. Их можно закапывать 2 раза в день. Эта форма глазных капель отличается более густой консистенцией, которая обусловлена наличием в составе ксантовой камеди. Этот вспомогательный компонент позволяет сохранить высокую концентрацию действующего вещества в конъюнктивальном мешке.

Фармакологические свойства

Тобрекс представляет собой антибактериальный препарат, обладающий широким спектром противомикробного действия.

Тобрамицин - антибиотик из группы аминогликозидов, обладает двойным фармакологическим эффектом. Если тобрамицин поступает в организм в небольших количествах, он оказывает бактериостатическое действие - подавляет синтез белков в клетках патогенных микроорганизмов и тем самым останавливает их рост и размножение. Высокие концентрации препарата приводят к разрушению клеточных стенок микроорганизмов и вызывают их гибель (бактерицидный эффект).

Тобрамицин проявляет антибактериальную активность в отношении многих патогенных микроорганизмов:

1. Стафилококки.
2. Стрептококки.
3. Протей.
4. Клебсиеллы.
5. Кишечная палочка.
6. Гонококк.
7. Энтеробактерии.

Спектр антибактериального действия тобрамицина близок к таковому гентамицина. Однако тобрамицин обладает более высокой активностью по отношению к устойчивым штаммам патогенных микроорганизмов. Именно поэтому часто тобрамицин назначают тогда, когда возбудитель болезни устойчив к действию гентамицина. Следует заметить, что в отношении стрептококков из группы Д активность тобрамицина является весьма низкой.

Поскольку эти глазные капли предназначены для местного применения, они не поступают в общий кровоток и не оказывают на организм системного действия. Это обусловливает малое количество побочных эффектов и противопоказаний и высокую степень безопасности лекарства.

Показания к использованию

Согласно прилагаемой инструкции по применению, глазные капли с тобрамицином применяются для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний органов зрения и мягких тканей в области глазницы. Ниже приведен перечень основных показаний к применению этого лекарственного средства:

В медицинской практике Тобрекс широко применяется не только для лечения глазных заболеваний, но и в качестве капель в нос. Его часто используют при воспалительных процессах в полости носа и носовых пазухах - гайморитах, фронтитах, этмоидитах. Капли помогают быстро подавить рост патогенной микрофлоры и избежать развития серьезных осложнений.

С профилактической целью Тобрекс часто назначают в послеоперационном периоде. Такое применение этих глазных капель позволяет предотвратить послеоперационные осложнения и не допустить развития гнойных инфекций и воспалительных процессов.

Инструкция к применению и дозировки

Использовать препарат Тобрекс можно в любом возрасте начиная с первых месяцев жизни. Справочная медицинская литература не приводит никаких данных о возможном вреде капель для детского организма.

Если воспалительный процесс протекает без осложнений, капли используют через каждые 4 часа. Для детей начиная от рождения и до 1 года разовая дозировка составляет 1 каплю. Для детей старше 1 года она может повышаться до 2 капель в каждый глаз.

Если заболевание глаз протекает тяжело и остро, офтальмолог может назначить закапывать Тобрекс через каждый час. По мере того как острота и выраженность воспалительного процесса стихают, промежуток между процедурами увеличивается до 4 часов.

Продолжительность курса при лечении коньюнктивита составляет 7 дней .

Препарат Тобрекс Х2 применяют аналогичным способом. Однако эту лекарственную форму достаточно использовать 2−3 раза в сутки.

Дозировка и длительность лечения должна определяться лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Не следует применять этот препарат, не проконсультировавшись предварительно со специалистом.

Методика закапывания капель

Процедура закапывания капель не представляет ничего сложного. При этом достаточно соблюдать определенный алгоритм:

Для второго глаза процедура проводится в том же порядке. После завершения флакон с каплями следует плотно закрыть и убрать в темное прохладное место.

Если во время закапывания дозировка была случайно превышена, не стоит впадать в панику. Глаз промывают теплой водой и повторно капают капли.

Следует помнить, что флакон должен быть использован в течение одного месяца с момента вскрытия. Перед использованием убедитесь, что у препарата не истек срок годности, указанный на упаковке.

Применение у детей

Инструкция по применению Тобрекса для детей практически ничем не отличается от таковой у взрослых. Если лекарство перед употреблением стояло в холодном месте, его необходимо предварительно подогреть до комнатной температуры. Особенно важно это в лечении детей первых месяцев жизни. В таком виде лекарственное средство не оказывает раздражающего воздействия на воспаленный глаз. Закапывать капли необходимо, уложив ребенка горизонтально.

У новорожденных детей препарат обладает наиболее высокой эффективностью, что позволяет широко применять его в педиатрической практике. Курс лечения для детей младшего возраста не должен превышать 7 дней.

Дополнительные указания

Использование капель Тобрекс у женщин в период беременности и грудного вскармливания - вопрос неоднозначный и остающийся открытым по сей день. Специалисты рекомендуют применять эти капли в тех случаях, когда предполагаемая польза от их использования будет существенно превосходить потенциальные риски.

Поскольку тобрамицин практически не оказывает системного действия на организм, риск развития осложнений и побочных эффектов в этих случаях ничтожен.

На время использования препарата Тобрекс следует отказаться от ношения мягких контактных линз. Если такая возможность отсутствует, линзы снимаются перед началом процедуры и надеваются не ранее, чем через 15 минут после введения капель.

Если препарат будет применяться непрерывно в течение 24 дней и более, это приводит к снижению его эффективности. Формируется устойчивость патогенной микрофлоры к антибиотику. Если в течение 5−7 дней ожидаемый терапевтический эффект не был достигнут, необходимо сделать бактериологический посев до начала лечения и после его завершения определением чувствительности к антибактериальным препаратам.

Не рекомендуется назначать капли с тобрамицином одновременно с другими антибиотиками из группы амииногликозидов. Такое одновременное применение может вызвать усиление побочных явлений системного характера. Очень часто возникают нарушения слуха, токсическое поражение почек, нарушение функций органов кроветворения.

В некоторых случаях после закапывания глазных капель пациенты отмечают кратковременное нарушение четкости зрения. Учитывая это, не следует садиться за руль в течение получаса после того, как в глаза были закапаны капли.

Побочные действия и противопоказания

Одним из немногих противопоказаний к применению глазных капель Тобрекс является индивидуальная повышенная чувствительность или непереносимость

При использовании препарата Тобрекс возможно появление нежелательных побочных эффектов:

Следует иметь в виду, что одновременное применение с другими антибиотиками существенно повышает частоту побочных явлений. Поэтому если пациент принимает еще какие-то антибиотики или же проходил курс лечения недавно в связи с другими болезнями, необходимо предупредить об этом специалиста.

При возникновении побочных эффектов у детей прием лекарственного средства необходимо сразу прекратить и обратиться к специалисту.

Аналоги препарата

Аналогами лекарственного средства, сходными по фармакологическому и терапевтическому эффекту, но более дешевыми, можно считать препараты Нормакс, Левомицетин, Офтавикс, Сульфацил натрия, Альбуцид.

Тобрекс – это антибактериальные глазные капли, применяющиеся при терапии инфекционных заболеваний глаз. Действующее вещество – Тобрамицин.

Действующее вещество глазных капель производит бактерицидное действие, нарушая процесс выработки белка и изменяя степень проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки. Тобрекс активен в отношении отдельных восприимчивых микроорганизмов:

• Streptococci;
• Staphylococci, в частности S.aureus и S.epidermidis (коагулазоположительные и коагулазоотрицательные), в том числе и штаммы, резистентные к пенициллину.
• Escherichia coli, Pseudomonas Aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, H.aegyptius, Acinetobacter calcoaceticus и отдельные виды Neisseria.

В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких – бактерицидно (нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель микробной клетки).

В чем отличие Тобрекс и Тобрекс 2Х?

В отличие от Тобрекс, глазные капли Тобрекс 2Х кроме тобрамицина содержат и ксантовую камедь, способствующую более долгому сохранению концентрации антибиотика на поверхности конъюнктивы. Концентрация антибиотика в обоих видах капель одинакова.

Показания к применению

От чего помогает Тобрекс? Согласно инструкции, глазные капли назначают в следующих случаях:

• блефарит;
• конъюнктивит;
• кератоконъюнктивит;
• блефароконъюнктивит;
• кератит;
• иридоциклит.

Дополнительно применяется для предупреждения послеоперационных инфекций.

Инструкция по применению Тобрекс (глазные капли), дозировки

Глазные капли Тобрекс предназначены для наружного применения – закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного инфекционным процессом глаза.

Стандартные дозировки глазных капель, согласно инструкции по применению Тобрекс – от 1 до 2 капель каждые 4 часа. В случае тяжелого течения инфекционного процесса препарат закапывается через каждый 1 час, снижая частоту закапываний по мере уменьшения проявлений воспаления.

Для предотвращения контаминации кончика флакона-капельницы и раствора необходимо избегать его соприкосновения с веками, окологлазничной областью или другими поверхностями. После применения необходимо плотно закрывать флакон.

В случае совместного применения с другими средствами для местного применения в офтальмологии необходимо соблюдать интервал 5 минут между инстилляциями. При этом глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Перед применением препарата контактные линзы следует снять, снова установить их можно только через 15 минут после процедуры.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Тобрекс:

• местные аллергические реакции: зуд и припухлость век, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, жжение, ощущение инородного тела в глазу.

При длительном применении возрастает риск возникновения суперинфекции. В случае избыточного роста невосприимчивых микроорганизмов, включая грибковую инфекцию, необходимо назначение адекватной терапии.

Противопоказания

Противопоказано назначать капли Тобрекс в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 1 года.

С осторожностью назначают в период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы передозировки – точечный кератит, повышенное слезотечение, эритема, зуд и отечность века.

В случае местной передозировки необходимо промыть глаза теплой водой.

При случайном проглатывании необходимо проведение симптоматической терапии.

Аналоги Тобрекс, цена в аптеках

При необходимости, заменить капли Тобрекс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Бруламицин,
2. Брамитоб,
3. Нембиц,
4. Дилатероб,
5. Тоби,
6. Тобрацин,
7. Тобрацин АДС,
8. Тобропт.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению глазных капель Тобрекс, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: капли глазные Тобрекс 0,3% 5мл – от 177 до 219 рублей, стоимость Тобрекс 2х капли 0,3% 5мл – от 180 до 227 рублей, по данным 628 аптек.

Беречь от детей. Хранить при температуре 8–30 °C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

На медицинских форумах многочисленные отзывы о глазных каплях Тобрекс указывают на быстроту лечебного действия препарата и чрезвычайно малом количестве побочных эффектов. При этом случаи отсутсвия эффекта от применения капель практически не встречаются.

Есть отзывы о нецелевом, но эффективном использовании препарата в качестве капель в нос детям, страдающим ринитом.

Состав

действующее вещество: 1 мл тобрамицину 3 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, кислота серная и / или натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или коричневого цвета.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики. Код АТХ S01А A12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тобрамицин - быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов. Его главная действие направлено на бактериальные клетки, подавляя комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке; (2) нарушение транспортировки тобрамицину к клетке, и (3) инактивацию тобрамицину группой аденилюючих, фосфорилюючих и ацетилюючих ферментов. Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Следующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодными при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические / химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицину определены следующие предельные значения:

Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг / л, R> 4 мг / л,

Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг / л , R> 4 мг / л,

Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг / л , R> 4 мг / л,

Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг / л , R> 1 мг / л,

Невидоспецифични S ≤ 2 мг / л , R> 4 мг / л.

Информация, приведенная ниже, предоставляет приблизительные данные относительно того, будут микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в составе препарата Тобрекс ® . В инструкции приведены только те виды бактерий, обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицину, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

* Резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные по системной токсичности хорошо изученными. Системное воздействие тобрамицина при токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связан с нефротоксичности и ототоксичности.

Исследование тобрамицину in vitro и in vivo мутагенного действия не обнаружили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременными животными больших доз тобрамицину во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицину в дозах выше 100 мг / кг / сут при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицину.

Фармакокинетика.

Системная экспозиция тобрамицину после местного офтальмологического применения глазных капель Тобрекс ® низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицину 0,3% и дексаметазона 0,1% в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Самый высокий определенный уровень составлял 0,25 мкг / мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг / мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2:00 с клиренсом 0,04 л / ч / кг и объемом распределения 0,26 л / кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительно, менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицину низкая (<1%).

Показания

Лечение внешних инфекций глаза и прилегающих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении местных кортикостероидов и тобрамицину в концентрации 3 мг / мл возможно маскировки клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Имеются сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицину. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низкая, что риск любого взаимодействия минимален.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимый интервал не менее 10-15 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

• Только для офтальмологического применения. Не суждено для инъекций и перорального применения.
• После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.
• У некоторых пациентов может появиться чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно. В случае возникновения повышенной чувствительности при лечении данным препаратом следует прекратить.
• Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует принять во внимание, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, что применяется местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местной и / или системного действия.
• Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении тобрамицину с системными аминогликозидами (см. Раздел «Побочные реакции»).
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Тобрекс ® может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции должна быть назначена соответствующая терапия.
• Не рекомендуется применять контактные линзы во время лечения инфекционных заболеваний глаз.
• Тобрекс ® , капли глазные, содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение, и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. В случае, если пациентам разрешается применять контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата Тобрекс ® необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния препарата Тобрекс ® на организм человека при местном применении не проводили.

беременность

Данных по применению тобрамицину местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены.

Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию. Тобрекс ® не рекомендуется применять в период беременности.

период лактации

Неизвестно, проникает тобрамицин в грудное молоко после местного применения. При системном применении тобрамицин проникает в грудное молоко. Нельзя исключать риск для ребенка, которого кормят грудью. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на время применения препарата Тобрекс ® или прекратить / воздержаться от терапии препаратом, несмотря на потенциальную пользу от кормления грудью для ребенка и в пользу от применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами во время применения препарата Тобрекс ® нет или он совсем незначительный. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Как и при применении других антибиотиков, необходимо осуществлять соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Применение детям, подросткам и взрослым, включая пожилых людей

При легком и средней тяжести течения заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4:00.

При тяжелом течении заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час до улучшения состояния; частоту применения препарата следует постепенно уменьшать до полного прекращения.

Обычно лечение длится 7-10 дней.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие век или прижать в области носослезная отверстия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Пациенты с нарушением функции печени и / или почек.

Отсутствуют данные исследований применения препарата Тобрекс ® для этой категории пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении препарата нет необходимости в корректировке дозы.

Существуют данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения препарата у детей, включая новорожденных с конъюнктивитом, которым применяли глазные капли Тобрекс ® 5 раз в день в течение 7 дней.

Передозировка

Любого токсического воздействия в случае передозировки при местном применении препарата, а также при случайном заглатывании содержания 1 флакона, учитывая характеристики этого препарата, не ожидается.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого или коричневого цвета.

Состав

Каждый мл препарата содержит:

активное вещество: тобрамицин – 3,0 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или серная кислота (для доведения pH), вода очищенная.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного средства: бензалкония хлорид – 0,1 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии; антибиотики.

Код ATX: S01AA12.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия:

Тобрамицин является активным, быстродействующим, бактерицидным аминогликозидным антибиотиком широкого спектра действия. Основной эффект в отношении бактериальных клеток проявляется посредством ингибирования сборки и синтеза полипептида на рибосоме.

Механизм резистентности:

Резистентность к тобрамицину развивается за счет различных механизмов, включающих: 1) изменение субъединицы рибосомы внутри бактериальной клетки; 2) нарушение транспорта тобрамицина в клетку; 3) инактивацию тобрамицина путем аденилирования, фосфорилирования и ацетилирования ферментами. Генетическую информацию об образовании инактивирующих ферментов могут нести бактериальные хромосомы или плазмиды. Возможна перекрестная резистентность с другими аминогликозидами.

Пограничные значения:

Ниже приведены пограничные значения и in-vitro спектр для системного применения. Данные пограничные значения могут быть неприменимы для местного офтальмологического использования, так как в данном случае наблюдаются более высокие концентрации и на активность препарата могут влиять физические/химические условия в месте введения. В соответствие с EUCAST, для тобрамицина установлены следующие пограничные значения:

Enterobacteriaceae S≤2 мг/л, R>4 мг/л; Pseudomonas spp. S≤4 мг/л, R>4 мг/л; Acinetobacter spp. S≤4 мг/л, R>4 мг/л; Staphylococcus spp. S≤1 мг/л, R>1 мг/л; независимо от вида S≤2 мг/л, R>4 мг/л.

Клиническая эффективность против специфических патогенов:

Представленная ниже информация является примерным руководством по возможной восприимчивости микроорганизмов к тобрамицину, содержащемуся в препарате ТОБРЕКС. Далее перечислены штаммы микроорганизмов, которые обнаруживаются при наружных инфекциях глаз, например, при конъюнктивите.

Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому желательно владеть местной информацией о резистентности микроорганизмов. В частности, консультация эксперта необходима в случаях лечения тяжелых инфекций в местности, где резистентность микроорганизмов такова, что эффективность применения тобрамицина, по крайней мере при некоторых видах инфекций, находится под вопросом.

Восприимчивые штаммы:

Bacillus megaterium . Bacillus pumilus , Corynebacterium accolens , Corynebacterium bovis , Corynebacterium macginleyi , Corynebacterium pseudodiphtheriticum , Kocuria kristinae , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину – MSSA), Staphylococcus epidermidis (коагулазоположительные и отрицательные) Staphylococcus haemolyticus (чувствительный к метициллину – MSSH), Streptococci (включая некоторые виды из группы А бета-гемолитических , некоторые виды негемолитических и некоторые Streptococcus pneumonia).

Acinetobacter calcoaceticus , Enterobacter aerogenes , Escherichia coli, Acinetobacter junii , Acinetobacter ursingii , Citrobacter koseri , H. aegyptius , Haemophilus influenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Moraxella catarrhalis , Moraxella oslonensis , Moraxella lacunata , некоторые виды Neisseria , Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris . Pseudomonas aeruginosa , Serratia liquifaciens .

Штаммы, которые могут приобретать резистентность:

Acinetobacter baumanii , Bacillus cereus, Bacillus thuringiensis , Kocuria rhizophila , Staphylococcus haemolyticus (резистентный к метициллину – MRSH), Staphylococcus (иные коагулазоотрицательные виды), Serratia marcescens .

Микроорганизмы, обладающие собственной резистентностью:

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococci faecalis , Staphylococcus aureus (резистентный к метициллину – MRSA), Streptococcus mitis , Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes , Streptococcus sanguis ;

– аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae , Stenotrophomonas maltophilia , Chryseobacterium indologenes , Burkholderia cepacia ;

– анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium acnes.

Исследования бактериальной чувствительности показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, устойчивые к гентамицину, сохраняют чувствительность к тобрамицину.

Взаимоотношение фармакокинетика/фармакодинамика:

Для лекарственного средства ТОБРЕКС не была установлена специфическая модель фармакокинетика/фармакодинамика. Опубликованные исследования in vitro и in vivo показывают, что тобрамицин обладает пролонгированным пост-антибиотическим действием, эффективно подавляющим рост бактерий, несмотря на низкие сывороточные концентрации. В исследованиях по системному применению сообщалось о более высоких максимальных концентрациях при однократном суточном применении по сравнению с многократным суточным режимом дозирования. Между тем, совокупность имеющихся данных свидетельствует о том, что однократное суточное системное применение эквивалентно по эффективности многократному суточному режиму дозирования. Тобрамицин обладает бактерицидным эффектом, зависимым от концентрации, при уровнях, превышающих минимальную подавляющую (MIC) и минимальную бактерицидную (МВС) концентрации.

Данные клинических исследований:

Совокупные данные по безопасности, полученные в результате клинических испытаний, можно найти в разделе «Побочные реакции».

Пациенты пожилого возраста:

Клинических различий в безопасности или эффективности между пожилыми и другими взрослыми пациентами отмечено не было.

Педиатрические пациенты:

В 10 клинических исследованиях, в которых для лечения бактериального конъюнктивита, блефарита или блефароконъюнктивита использовали капли глазные или мазь глазную, содержащие тобрамицин, участвовало более 600 пациентов детского возраста. Возраст пациентов составлял от 1 года до 18 лет. В целом, профиль безопасности для пациентов детского возраста не отличался от такового для взрослых пациентов. Для детей до 1 года рекомендаций по дозировке нет из-за недостаточности соответствующих данных.

Фармакокинетика

Абсорбция:

Тобрамицин плохо проникает через роговицу и конъюнктиву у кроликов и подвергается минимальной абсорбции тканями глаза после местного применения.

Кроме того, системная абсорбция тобрамицина при местном офтальмологическом применении препаратов, с содержанием тобрамицина в концентрации, близкой к препарату ТОБРЕКС (0,3%), клинически незначительна.

Благодаря высокой концентрации тобрамицина в препарате ТОБРЕКС, достигается гораздо большая его концентрация в месте инфицирования (поверхность глаза), чем MIC большинства резистентных штаммов (MICs > 64 мкг/мл; концентрация тобрамицина в глазе человека через минуту после применения одной дозы препарата ТОБРЕКС составляет 848 ± 674 мкг/мл).

Концентрация тобрамицина в слезе здорового человека превышает MIC90 (16 мкг/мл, как описано для офтальмологических штаммов) в течение не менее 44 минут после применения препарата ТОБРЕКС.

Распределение:

Объем распределения у человека составляет 0,26 л/кг. Связывание тобрамицина с белками плазмы человека остается низким и составляет менее 10%.

Биотрансформация:

Тобрамицин экскретируется в преимущественно неизмененном виде с мочой.

Выведение:

Тобрамицин быстро и активно выводится путем клубочковой фильтрации с мочой в преимущественно неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно два часа. Системный клиренс у взрослых пациентов с нормальной функцией почек варьирует от 0,05 до 0,1 л/час/кг и уменьшается со снижением функции почек.

Линейность/нелинейность:

Офтальмологическая или системная абсорбция при увеличении концентрации доз при местном офтальмологическом применении не исследовалась. Следовательно, линейная зависимость воздействия и дозы не может быть установлена.

Пациенты с нарушением функции печени и почек:

Исследований, оценивающих применение лекарственного средства ТОБРЕКС у данного типа пациентов, не проводилось. Тем не менее, ввиду низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении, корректировки дозы не требуется.

Педиатрические пациенты:

ТОБРЕКС может применяться у детей в возрасте от 1 года и старше в той же дозировке, что и у взрослых пациентов. Имеются ограниченные данные по применению лекарственного средства ТОБРЕКС у детей в возрасте до 1 года.

Показания к применению

Препарат ТОБРЕКС показан для лечения наружных инфекций глаз и их придатков у взрослых пациентов и детей в возрасте 1 года и старше, которые вызываются бактериями, чувствительными к тобрамицину, в том числе бактериями, не восприимчивыми к большинству других антибиотиков, особенно Pseudomonas aeruginosa.

Как и в случае назначения других антибиотиков, необходимо осуществлять мониторинг антимикробной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу, список которых приведен в разделе «Состав».

Гиперчувствительность к аминогликозидам.

Способ применения и дозировка

Дозировка;

– при заболеваниях легкой степени тяжести: по 1 или 2 капли в глаз(а) каждые 4 часа;

– при более тяжелых инфекциях: по 2 капли в гла з( а) каждый час до достижения улучшения, после чего, прежде чем прекращать лечение, следует снизить дозировку.

Продолжительность лечения зависит от происхождения инфекции и может варьировать от нескольких дней до нескольких недель.

Применение у педиатрических пациентов:

ТОБРЕКС капли глазные можно применять у детей начиная с 1 года в такой же дозировке, как и у взрослых. Доступные в настоящее время данные по применению приведены в разделе «Фармакодинамика». Безопасность и эффективность применения данного препарата у детей в возрасте до 1 года не установлена, данные отсутствуют.

Применение у пациентов пожилого возраста:

Отличия в клинических данных по эффективности и безопасности применения у взрослых и пожилых пациентов отсутствуют.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и почек:

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства ТОБРЕКС у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и почек не установлены.

Способ применения:

Для местного применения в офтальмологии.

После вскрытия флакона, перед использованием лекарственного средства, снимите кольцо отрыва, обеспечивающее контроль первого вскрытия.

После применения держите флакон плотно закрытым.

В случае, если одновременно для лечения используется несколько глазных лекарственных средств, следует соблюдать интервал не менее 5 минут между их применением. Если для лечения используется, в том числе, глазная мазь, она должна применяться последней.

Для предотвращения загрязнения суспензии и наконечника капельницы, следует соблюдать осторожность, не касаться век, окружающих областей или любых других поверхностей наконечником капельницы.

ТЩАТЕЛЬНО ВЫМОЙТЕ РУКИ ПЕРЕД ЗАКАПЫВАНИЕМ. ЗАПРОКИНЬТЕ ГОЛОВУ НАЗАД.

ОТТЯНИТЕ НИЖНЕЕ ВЕКО ВНИЗ И ПОСМОТРИТЕ ВВЕРХ.

ЗАКАПАЙТЕ 1 – 2 КАПЛИ В ПРОСТРАНСТВО МЕЖДУ ВЕКОМ И ГЛАЗНЫМ ЯБЛОКОМ.

НЕ ПРИКАСАЙТЕСЬ КОНЧИКОМ ФЛАКОНА К ВЕКАМ, РЕСНИЦАМ И НЕ ТРОГАЙТЕ ЕГО РУКАМИ.

ЗАКРОЙТЕ ГЛАЗ И ПРОМОКНИТЕ ЕГО СУХИМ ВАТНЫМ ТАМПОНОМ. НЕ ОТКРЫВАЯ ГЛАЗ, СЛЕГКА ПРИЖМИТЕ ЕГО ВНУТРЕННИЙ УГОЛ НА 2 МИНУТЫ. ЭТО ПОЗВОЛИТ ПОВЫСИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ КАПЕЛЬ И СНИЗИТЬ РИСК РАЗВИТИЯ СИСТЕМНЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ.

Специальные предупреждения и особые меры предосторожности

Только для местного применения в офтальмологии. Не принимать внутрь и не вводить в виде инъекций.

У некоторых пациентов возможно развитие гиперчувствительности к аминогликозидам применяемым местно. Степень тяжести реакций гиперчувствительности может варьировать от местных до общих реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные или буллезные реакции. Если во время применения данного лекарственного средства появляются признаки развития реакций гиперчувствительности, лечение следует прекратить.

Возможна перекрестная гиперчувствительность при применении других аминогликозидов.

Если местное применение препарата ТОБРЕКС сочетается с приемом других аминогликозидов внутрь, следует особенно тщательно проверять их общую концентрацию в сыворотке крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность, поскольку у пациентов, получавших системную терапию тобрамицином, отмечались такие серьезные побочные реакции как нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность.

Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение препарата ТОБРЕКС может привести к росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При развитии суперинфекции, необходимо назначить соответствующую терапию.

В период лечения офтальмологических инфекций носить контактные линзы не рекомендуется. Следовательно, пациентам необходимо рекомендовать отказаться от контактных линз на время лечения данным препаратом.

Кроме того, препарат ТОБРЕКС капли глазные содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Избегайте контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациенты должны знать, что перед применением препарата ТОБРЕКС контактные линзы следует снять. После инстилляции препарата рекомендуется подождать 15 минут перед надеванием контактных линз.

Для уменьшения системной абсорбции препарата ТОБРЕКС после закапывания рекомендуется следующее:

Закрыть веки на 2 минуты;

Прижать внутренний угол глаза на 2 минуты пальцем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Клинически значимые взаимодействия при местном офтальмологическом применении не описаны.

Одновременное и/или последовательное применение аминогликозидов (тобрамицин) и других системных, пероральных или местных препаратов, обладающих нейротоксическим, ототоксическим или нефротоксическим эффектами, может усиливать токсичность препарата, поэтому такого применения по возможности следует избегать.

При одновременном применении местных кортикостероидов в сочетании с тобрамицином, они могут маскировать клинические проявления бактериальной, грибковой или вирусной инфекции, а также подавлять реакции гиперчувствительности.

Беременность, кормление грудью, репродуктивная функция

Беременность:

Существуют ограниченные данные о применении препарата ТОБРЕКС беременными женщинами. Тобрамицин проникает через плацентарный барьер после внутривенного введения беременным женщинам. Внутриутробной ототоксичности, вызванной тобрамицином, не ожидается.

В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность в дозах, превышающих максимальную дозу лекарственного средства ТОБРЕКС для человека. Тобрамицин не вызывал тератогенности в исследованиях на крысах и кроликах. Применение ТОБРЕКС во время беременности возможно только в случаях очевидной необходимости.

Кормление грудью:

Тобрамицин экскретируется в грудное молоко после системного введения. Неизвестно, выделяется ли тобрамицин в грудное молоко после местного офтальмологического применения. Маловероятно, что значимые количества тобрамицина будут обнаружены в грудном молоке и вызовут клинические эффекты у новорожденного после местного применения данного лекарственного средства. Поскольку нельзя исключить риск для грудного ребенка, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от лечения с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Репродуктивная функция:

Исследований по оценке влияния местного офтальмологического применения лекарственного средства ТОБРЕКС на репродуктивную функцию человека не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами

Как и любые капли глазные, препарат может привести к временному снижению остроты зрения и оказать влияние на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до её восстановления не рекомендуется управлять транспортным средством и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат ТОБРЕКС являются симптомы местного токсичного действия и гиперчувствительности, в том числе зуд и отек в области век, гиперемия глаз, зуд глаз и усиленное слезотечение.

Следующие побочные реакции классифицируются по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ≥1/10 000 до

Описание некоторых побочных эффектов:

У некоторых пациентов может отмечаться чувствительность к применяемым местно аминогликозидам (см. раздел «Специальные предупреждения и особые меры предосторожности»).

Если тобрамицин применяется местно в сочетании с системным применением аминогликозидных антибиотиков, следует обязательно контролировать их общий уровень в сыворотке крови (см. раздел «Специальные предупреждения и особые меры предосторожности»).

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N014702/01-070808

Международное непатентованное название:

Тобрамицин.

Химическое название :
4-О-(3-амино-3-дезокси-α-D-глюкопиранозил)-2-дезокси-6-О-(2,6-диамино-2,3,6-тридезокси-α-D-рибо -гексопиранозил)-L-стрептамин.

Лекарственная форма:

Состав капли глазные (на 1 мл):

Активное вещество: тобрамицин 3,00 мг;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,10 мг; кислота борная 12,40 мг; натрия сульфат безводный 1,52 мг; натрия хлорид 2,78 мг; тилоксапол 1,00 мг; кислота серная и/или натрия гидроксид для доведения рН; вода очищенная до 1 мл.

Состав мазь глазная (на 1 г):

Активное вещество: тобрамицин 3,0 мг;
Вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный 5,0 мг; парафин жидкий (син. минеральное масло) 50,0 мг; вазелин белый до 1 г.

Описание :

Капли глазные: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Мазь глазная: однородная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС :801АА12.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и лактации

Применение в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата в детском возрасте нет. Возможно применение препарата по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Местно.
Капли глазные:
При нетяжелом инфекционном процессе 1 -2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа.
При остром тяжелом инфекционном процессе 2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 60 минут, с уменьшением частоты инстилляций препарата по мере уменьшения явлений воспаления.

Мазь глазная:
При нетяжелом инфекционном процессе полоска мази около 1,5 см в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в день.
При остром тяжелом инфекционном процессе полоска мази около 1,5 см в конъюнктивальный мешок каждые 3-4 часа, с уменьшением частоты применения препарата по мере уменьшения явлений воспаления.
Возможно сочетать применение мази и капель глазных.

Побочные эффекты

Местные. Аллергическая реакция, сопровождающаяся зудом и припухлостью век, гиперемией конъюнктивы, слезотечением. Возможно возникновение жжения и ощущения инородного тела в глазу.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае одновременного назначения тобрамицина местно с системными аминогликозидными антибиотиками, возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Особые указания

Форма выпуска

Срок хранения

3 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Капли глазные следует использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия хранения

Список Б. При температуре 8-30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

по рецепту.

Производитель: