Klindamicīna injekcijas: lietošanas instrukcijas. Klindamicīna lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes Clindamicīna 300 mg lietošanas instrukcija

Klindamicīns ir linkozamīdu grupas antibiotika, kas iedarbojas uz daudziem patogēnās un oportūnistiskās mikrofloras pārstāvjiem cilvēka ķermenis, un ne tikai uz baktērijām (antibakteriāla sastāvdaļa), bet arī uz vienšūņiem (antiprotozoāla iedarbība). Piesaistoties mikrobu šūnu ribosomu 50S apakšvienībai, klindamicīns inhibē olbaltumvielu struktūru sintēzi mikroorganismos, kas ir neaizsargāti pret to. Tā rezultātā tiek kavēta nevēlamu viesu, kuru attēli tik krāsaini aprakstīti mikrobioloģijas mācību grāmatā, izaugsme un attīstība, t.i. tiek novērots bakteriostatisks efekts, kuru, palielinoties antibiotikas koncentrācijai asinīs, var veiksmīgi pārveidot par baktericīdu. Kā redzat, klindamicīna darbības mehānisms un tā "pastāvīgo klientu" sugu sastāvs (lasīt: antibakteriālas iedarbības spektrs) ir ļoti tuvu linkomicīnam, tomēr attiecībā uz dažiem patogēniem celmiem pirmais darbojas daudz aktīvāk (2-10 reizes).

Klindamicīna "snaiperu piezīmju grāmatiņā" iekļauti tādi jutīgi infekcijas izraisītāji kā aerobās grampozitīvās baciļas Staphylococcus spp. (ieskaitot aureus un epidermidis sugas, kas ražo penicilināzi un tāpēc ir izturīgas pret penicilīniem), Pneumococcus spp., anaerobās gramnegatīvās baktērijas Bacteroides spp. (ieskaitot fragilis un melaninogenicus sugas), Fusobacterium spp., grampozitīvus sporas neveidojošus anaerobus, piemēram, Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp., mikroaerophilic grampozitīvus kokus Peptostreptococcus spp.

Peptococcus spp., Clostridia spp. (pēdējam visbiežāk rodas rezistence pret klindamicīnu, tāpēc pirms ārstēšanas uzsākšanas tiek veikts jutīguma tests).

Atsevišķi jāmin klindamicīns kā līdzeklis baktēriju vaginozes ārstēšanai: tas ir aktīvs pret Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. Kas attiecas uz tādiem mikroorganismiem kā Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans Neisseria gonorrhoeae un Herpes simplex vīruss, kas arī bieži izraisa maksts infekcijas, klindamicīns šeit nebūs tik efektīvs.

Klindamicīns ir pieejams trīs zāļu formas: šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, kapsulas un maksts krēms. Injicējot, ieteicamā zāļu deva ir 300 mg divas reizes dienā. Maksimālā vienreizēja deva ir atkarīga no ievadīšanas veida: 1,2 g intravenozai un 600 mg intramuskulārām injekcijām. Bērniem, kas vecāki par 1 mēnesi. dienas deva tiek aprēķināta atkarībā no ķermeņa svara: 10–40 mg uz 1 kg. Klindamicīnu lieto iekšķīgi ik pēc 6-8 stundām, lietojot 150 mg, un smagos gadījumos - 300-450 mg. Dienas deva bērniem ir 8-25 mg uz 1 kg 3-4 devām. Intravaginālo formu lieto vienu reizi dienā, parasti pirms gulētiešanas, kad maksts ievieto vienu 5 gramu aplikatoru.

Farmakoloģija

Klindamicīna fosfāts in vitro ir neaktīvs, bet ātri hidrolizējas in vivo, veidojot klindamicīnu, kam piemīt antibakteriāla aktivitāte. Klindamicīns inhibē olbaltumvielu sintēzi mikrobu šūnā, mijiedarbojoties ar 50S ribosomu apakšvienību, tam ir bakteriostatiska iedarbība, un augstākā koncentrācijā pret dažiem mikroorganismiem tas ir baktericīds.

In vitro klindamicīnam ir jutīgi šādi mikroorganismi, kas izraisa baktēriju vaginozi: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Farmakokinētika

Veseliem brīvprātīgajiem pēc 5 g klindamicīna fosfāta krēma (klindamicīna 20 mg / g) intravaginālas uzklāšanas klindamicīna Cmax bija vidēji 20 ng / ml (robežās no 3 līdz 93 ng / ml). Aptuveni 3% (0,1 līdz 7%) no ievadītās devas tiek absorbēti sistēmiski.

Sievietēm, kuras cieš no baktēriju vaginozes, pēc 5 g klindamicīna fosfāta krēma (klindamicīna 20 mg / g) ievadīšanas maksts absorbētā klindamicīna daudzums ir 4% (no 0,8 līdz 8%), t.i. aptuveni atbilst veseliem brīvprātīgajiem.

Izlaiduma veidlapa

2% maksts krēms no balta līdz balts ar dzeltenīgu vai krēmīgu nokrāsu, ar vāju specifisku smaku.

Palīgvielas: nātrija benzoāts, makrogols-1500 (polietilēna oksīds-1500), emulgators Nr. 1, rīcineļļa, propilēnglikols.

20 g - alumīnija caurules (1) komplektā ar aplikatoru - kartona iepakojumi.
40 g - alumīnija caurules (1) komplektā ar aplikatoru - kartona iepakojumi.

Devas

Ieteicamā deva: intravagināli viens pilns aplikators (5 g krēma), vēlams pirms gulētiešanas 3 vai 7 dienas pēc kārtas.

Pārdozēšana

Klindamicīna maksts krēms ir paredzēts tikai intravagināli lietošanai.

Nav ziņots par zāļu pārdozēšanu. Nejauša zāļu uzņemšana kuņģa-zarnu traktā var izraisīt sistēmisku iedarbību, kas līdzīga tām, kas rodas pēc perorālas klindamicīna lietošanas terapeitiskās devās.

Ārstēšana: simptomātiska un atbalstoša.

Mijiedarbība

Starp klindamicīnu un linkomicīnu ir krusteniskā rezistence. Antagonisms starp klindamicīnu un eritromicīnu ir pierādīts in vitro apstākļos.

Šīs zāļu formas farmakodinamikas, farmakokinētikas vai klīniskajos pētījumos mijiedarbība nav novērota.

Nav informācijas par citu zāļu lietošanu kopā ar zālēm. Kombinēta lietošana intravagināli nav ieteicama kopā ar citām zālēm.

Blakus efekti

Turpmāko blakusparādību biežums ir mazāks par 10%.

No urīnceļu sistēmas: maksts kandidoze, vulvas un maksts gļotādas kairinājums, vulvovaginīts, trichomonas vaginīts, maksts infekcijas, menstruālā cikla traucējumi, sāpes maksts, dzemdes asiņošana, dizūrija, izdalījumi no maksts, urīnceļu infekcijas, patoloģisks darbs, endometrioze, glikozūrija, proteīnūrija.

Vispārīgi: sēnīšu infekcijas, vispārinātas sāpes vēderā, lokālas sāpes vēderā, bakteriālas infekcijas, vēdera krampji, galvassāpes, sāpes vēdera lejasdaļā, slikta elpa, iekaisuma tūska, augšējā elpošanas trakts, vispārinātas sāpes, muguras sāpes, vēdera uzpūšanās, mikrobioloģisko testu rezultātu novirze no normas, alerģiskas reakcijas.

No gremošanas sistēmas: caureja, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, dispepsija, meteorisms, kuņģa-zarnu trakta traucējumi.

No ādas sāniem: ādas niezeizsitumi, makulopapulāri izsitumi, eritēma, nieze injekcijas vietā, kandidoze (āda), nātrene.

No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis.

No endokrīnās sistēmas: hipertireoze.

No sāniem elpošanas sistēmas: deguna asiņošana.

Dažādi: garšas sagrozīšana.

Indikācijas

• baktēriju vaginoze.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret klindamicīnu, linkomicīnu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lietojot klindamicīnu intravagināli II un III grūtniecības trimestrī, iedzimtu augļa anomāliju biežums nepalielinājās. Ja klindamicīna maksts krēmu lieto II un III grūtniecības trimestrī, nelabvēlīga ietekme uz augli šķiet maz ticama.

Adekvāti kontrolēti pētījumi par zāļu lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī nav veikti, tāpēc Clindamicīna maksts krēmu sievietēm grūtniecības pirmajā trimestrī var ordinēt tikai absolūtu indikāciju dēļ, t.i. kad zāļu terapijas iespējamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim.

Nav zināms, vai klindamicīns pēc intravaginālas lietošanas izdalās mātes pienā. Klindamicīns atrodas mātes pienā pēc iekšķīgas vai parenterālas ievadīšanas, tādēļ, lemjot par iespēju klindamicīnu izrakstīt maksts krēma veidā zīdīšanas laikā, jānovērtē zāļu terapijas paredzamais iespējamais ieguvums un iespējamais risks bērnam.

Speciālas instrukcijas

Pirms zāļu izrakstīšanas, izmantojot piemērotu laboratorijas metodes Ir jāizslēdz Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans un Herpes simplex, kas bieži izraisa vulvovaginītu.

Klindamicīna lietošana intravagināli var izraisīt nejutīgu mikroorganismu, jo īpaši rauga sēnīšu, pastiprinātu augšanu.

Ņemot vērā zāļu minimālas sistēmiskas absorbcijas iespēju (aptuveni 4%), nav iespējams izslēgt caurejas rašanos zāļu lietošanas laikā. Šajā gadījumā zāles jāatceļ.

Pacienti jābrīdina, ka zāļu terapijas laikā viņiem nevajadzētu iesaistīties dzimumakta laikā, kā arī intravagināli ievadīšanai izmantot citus līdzekļus (tamponus, douching).

Zāles satur sastāvdaļas, kas var mazināt lateksa vai gumijas izstrādājumu izturību, tādēļ zāļu terapijas laikā nav ieteicams lietot prezervatīvus, maksts kontracepcijas diafragmas un citus lateksa produktus intravagināli lietošanai.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Nav pamata uzskatīt, ka zāļu Clindamycin maksts krēma lietošana var ietekmēt spēju vadīt automašīnu un vadības mehānismus.

Tirdzniecības nosaukums: Klindamicīns

Starptautiskā nepatentētais nosaukums (KROGS): klindamicīns

Devas forma:

Struktūra
1 ampulas sastāvs: 2 ml šķīduma satur: aktīvā viela: klindamicīns 300 mg (klindamicīna fosfāta veidā); palīgvielas: benzilspirts, dinātrija edetāts, ūdens injekcijām.
1 kapsula satur: aktīvā viela: klindamicīns 150 mg (klindamicīna hidrohlorīda veidā); palīgvielas: kukurūzas ciete 35,00 mg, laktozes monohidrāts qs, talks 15,00 mg, magnija stearāts 3,00 mg; kapsulas apvalks: kapsulas korpuss: krāsviela azorubīns E 122 - 0,036945 mg, izcili melna krāsa E 151 - 0,013815 mg, želatīns - līdz 45 mg, kapsulas vāciņš: titāna dioksīds E 171 - 0,24 mg, hinolīna dzeltenā krāsviela E 104 - 0,02529 mg, krāsa azorubīns E 122 - 0,1314 mg, sārtinātā krāsa [Ponso 4R] E 124 - 0,02184 mg, izcili melnā krāsa E 151 - 0,00231 mg, želatīns - līdz 30 mg.

Apraksts
caurspīdīgs bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķīdums.
Kapsulas: želatīna kapsula Nr. 1, kapsulas korpuss ir violets, vāciņš ir sarkans.
Kapsulas saturs: pulveris no balta līdz dzeltenīgi balts.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods:

Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Klindamicīns ir zāles no antibiotiku grupas - linkozamīdiem, tai ir plašs darbības spektrs, bakteriostatiska, saistās ar 50S ribosomu apakšvienību un kavē olbaltumvielu sintēzi mikroorganismos. Aktīvs pret Staphylococcus spp. (ieskaitot Staphylococcus epidermidis, kas ražo penicilināzi), Streptococcus spp. (izņemot Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, anaerobos un mikroaerofilos grampozitīvos kokus (ieskaitot Peptococcus spp. un Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani., Bpp. spp. spp. (ieskaitot Bacteroides fragilis un Bacteroides melaningenicus), anaerobi grampozitīvi, sporas neveidojoši baciļi (ieskaitot Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Lielākā daļa Clostridium perfringens celmu ir jutīgi pret klindamicīnu, tomēr citi Clostridia veidi (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) ir izturīgi pret zālēm, tādēļ Clostridium spp izraisītām infekcijām ieteicams noteikt antibiotogrammu.
Pēc darbības mehānisma un pretmikrobu spektra tas ir tuvu linkomicīnam (attiecībā uz dažiem mikroorganismu veidiem, īpaši attiecībā uz bakteroīdiem un sporas neveidojošiem anaerobiem, tas ir 2-10 reizes aktīvāks).

Farmakokinētika
Tas ātri un pilnīgi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, vienlaicīga pārtikas uzņemšana palēnina absorbciju, nemainot zāļu koncentrāciju plazmā. Viegli iekļūst bioloģiskajos šķidrumos un audos (mandeles, muskuļu un kaulu audi, bronhi, plaušas, pleiras, žultsvadi, papildinājums, olvadi, prostatas, sinoviālais šķidrums, siekalas, flegma, brūces virsmas); slikti iziet caur asins-smadzeņu barjeru (ar iekaisumu smadzeņu apvalks palielinās asins-smadzeņu barjeras caurlaidība). Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta, lietojot iekšķīgi 0,75–1 h, pēc intramuskulāras ievadīšanas (i / m) - pēc 1 h bērniem un 3 h pieaugušajiem, intravenozi ievadot (i / v) - līdz infūzijas beigām.
Terapeitiskā koncentrācijā asinīs cirkulē 8-12 stundas, pussabrukšanas periods ir aptuveni 2,4 stundas; metabolizējas galvenokārt aknās (70-80%), veidojoties aktīvajiem (N-dimetilklindamicīnam un klindamicīna sulfoksīdam) un neaktīvajiem metabolītiem; Tas izdalās 4 dienu laikā caur nierēm (10%) un caur zarnām (3,6%) aktīvo zāļu veidā, pārējais - neaktīvu metabolītu veidā.

Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismi, kuri ir jutīgi pret klindamicīnu: augšējo elpceļu infekcijas un ENT orgānu infekcijas (faringīts, tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums), apakšējo elpošanas ceļu (pneimonija, ieskaitot aspirāciju, plaušu abscesu, pleiras empīēmu, bronhītu ), skarlatīns, difterija; uroģenitālā trakta infekcijas (hlamīdijas, endometrīts, maksts infekcijas, tubo-olnīcu iekaisums); ādas un mīksto audu infekcijas (inficētas brūces, abscesi, furunkuli, panaritijs), vēdera (peritonīts, abscess), mutes dobums, akūts un hronisks osteomielīts, septicēmija (galvenokārt anaerobā), baktēriju endokardīts. Peritonīta un intraabdominālo abscesu profilakse pēc zarnu perforācijas vai traumatiskas infekcijas rezultātā (kombinācijā ar aminoglikozīdiem).

Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, myasthenia gravis, bronhiālā astma, čūlainais kolīts (vēsturē), caureja, grūtniecība, laktācijas periods, retas iedzimtas slimības, piemēram: galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija (kapsulām), bērni līdz 3 gadu vecumam - par šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai (datu trūkuma dēļ par benzilspirta lietošanas drošību), bērniem līdz 8 gadu vecumam kapsulām (vidējais bērna svars ir mazāks par 25 kg).

Uzmanīgi
Klindamicīnu lieto piesardzīgi pacientiem ar smagu aknu un / vai nieru mazspēju, gados vecākiem pacientiem.

Lietošanas metode un devas
Iekšķīgi, pieaugušie un bērni, kas vecāki par 15 gadiem (vidējais bērna svars ir 50 kg un vairāk) slimību gadījumā mērens ieceļ 1 kapsulu (150 mg) 4 reizes dienā (ik pēc 6 stundām).
Smagām infekcijām pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem, vienu devu var palielināt līdz 2-3 kapsulām (300-450 mg).

Bērniem no 8 līdz 15 gadu vecumam kapsulu lietošanas veids ir parādīts tabulā.

Blakusefekts
No kuņģa-zarnu trakta: dispepsija (sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja), ezofagīts, dzelte, aknu disfunkcija, hiperbilirubinēmija, disbioze, pseidomembranozs enterokolīts.
No balsta un kustību aparāta puses: reti - neiromuskulārās vadīšanas pārkāpums.
No asinsrades orgānu puses: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija.
Alerģiskas reakcijas: reti - makulopapulāri izsitumi, nātrene, nieze; dažos gadījumos eksfoliatīvs un vezikulobullozs dermatīts, eozinofīlija, anafilaktoīdas reakcijas.
No sāniem sirds un asinsvadu sistēmas: ar ātru intravenozu ievadīšanu - asinsspiediena pazemināšanās līdz sabrukumam; reibonis, vājums.
Injekcijas vietā ir iespējamas šādas darbības: kairinājums, sāpīgums (intramuskulāras injekcijas vietā), tromboflebīts (intravenozas injekcijas vietā).
Citi: superinfekcijas attīstība.

Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā blakusparādības var pastiprināties.
Ārstēšana: simptomātiska terapija, nav specifiska antidota. Hemodialīze un peritoneālā dialīze ir neefektīvas.

Mijiedarbība ar citām zālēm
Klindamicīns pastiprina (savstarpēji) rifampicīna, aminoglikozīdu streptomicīna, gentamicīna iedarbību (īpaši osteomielīta ārstēšanā un peritonīta profilaksē pēc zarnu perforācijas).
Stiprina konkurējošo muskuļu relaksantu darbību, kā arī uzlabo muskuļu relaksāciju, ko izraisa n-antiholīnerģiski antagonisti.
Nesaderīgs ar ampicilīnu, barbiturātiem, aminofilīnu, kalcija glikonātu un magnija sulfātu.
Parāda antagonismu ar eritromicīnu un levomicetīnu.
Nav ieteicams vienlaicīgi lietot šķīdumus, kas satur B grupas vitamīnu, aminoglikozīdu, fenitoīna kompleksu.
Vienlaicīga lietošana ar antidiarrālām zālēm palielina pseidomembranozā kolīta attīstības risku.
Vienlaicīgi lietojot opioīdu (narkotiskos) pretsāpju līdzekļus, ir iespējams palielināt to izraisīto elpošanas nomākumu (līdz apnojai).

Speciālas instrukcijas
Pseidomembranozais kolīts var parādīties gan klindamicīna lietošanas laikā, gan 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas (3-15% gadījumu); kas izpaužas kā caureja, leikocitoze, drudzis, sāpes vēderā (dažreiz kopā ar asiņu un gļotu izdalīšanos ar izkārnījumiem).
Ja šīs parādības rodas vieglākos gadījumos, pietiek ar ārstēšanas pārtraukšanu un jonu apmaiņas sveķu (kolestiramīna, kolestipola) lietošanu, smagos gadījumos tiek parādīts, ka tiek aizstāts šķidruma, elektrolītu un olbaltumvielu zudums, vankomicīna iecelšana iekšķīgi vai metronidazola lietošana.
Nevar piemērot zāles, inhibējot zarnu peristaltiku. Zāļu lietošanas drošība bērniem līdz 3 gadu vecumam nav pierādīta.
Veicot ilgstošu terapiju, bērniem periodiski jākontrolē asins daudzums un aknu funkcionālais stāvoklis.
Izrakstot zāles lielās devās, jākontrolē klindamicīna koncentrācija plazmā.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem jāuzrauga aknu darbība ("aknu" enzīmi).

Izlaiduma veidlapa
Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 150 mg / ml.
2 ml šķīduma I hidrolītiskās klases bezkrāsaina stikla ampulā. Uz ampulas tiek uzklāti: ar baltu krāsu - pirmais gredzens, ar zilu krāsu - otrais gredzens un punkts ampulas salaušanai. 5 ampulas blistera sloksnē PVC - iesaiņojums ar alumīnija foliju. 2 kontūru šūnu iepakojumi kopā ar lietošanas instrukcijām kartona kastē.
Kapsulas 150 mg.
8 kapsulas PVC / A1 blisterī. 2 blisteri ar lietošanas instrukciju kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi
B saraksts.
Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai: uzglabāt tumšā vietā 15 līdz 25 ° C temperatūrā.
Kapsulas: uzglabāt 15 līdz 25 ° C temperatūrā.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Glabāšanas laiks
Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai - 2 gadi.
Kapsulas - 3 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Izdošana no aptiekām
Pēc receptes.

Ražotājs
Hemofarm A.D., Serbija
26300 Vrsac, Beogradsky way bb, Serbija
Pārstāvniecība Krievijas Federācijā / organizācija, kas pieņem patērētāju pretenzijas:
107023, Maskava, st. Electrozavodskaya, 27. slieksnis 2.

Linkozamīdu grupas antibiotika.
Zāles: CLINDAMYCIN
Zāles aktīvā viela: klindamicīns
ATX kodējums: J01FF01
KFG: Linkozamīdu grupas antibiotika
Reģistrācijas numurs: P Nr. 014781 / 02-2003
Reģistrācijas datums: 05.02.03
Īpašnieka reģ. ID: HEMOFARM KONCERN A.D. (Dienvidslāvija)

Klindamicīna izdalīšanās forma, zāļu iepakojums un sastāvs.

Kapsulas 1 kapsula klindamicīns 150 mg
8 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi. Šķīdums injekcijām 1 ml 1 amp. klindamicīns 150 mg 300 mg
2 ml - ampulas (5) - kontūrveida plastmasas iepakojums (2) - kartona iepakojumi.

AKTĪVĀS VIELAS APRAKSTS.
Visa sniegtā informācija tiek sniegta tikai iepazīšanai ar zālēm, jums jākonsultējas ar ārstu par lietošanas iespēju.

Farmakoloģiskā darbība Klindamicīns

Linkozamīdu grupas antibiotika. Terapeitiskās devās tam ir bakteriostatiska iedarbība, lielās devās tam ir baktericīda iedarbība uz jutīgiem celmiem. Sākotnējās stadijās tiek izjaukta intracelulārā olbaltumvielu sintēze, saistoties ar baktēriju ribosomu 50S apakšvienību.
Klindamicīns ir aktīvs pret lielāko daļu aerobo grampozitīvo baktēriju, ieskaitot Staphylococcus spp. (ieskaitot celmus, kas ražo penicilināzi); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Klindamicīns ir aktīvs arī pret anaerobām grampozitīvām baktērijām, tostarp Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Daudziem Clostrtidium perfringens un Clostrtidium tetani celmiem.
Starp gramnegatīviem anaerobiem Fusobacterium spp. Ir jutīgi pret klindamicīnu. (izņemot F. varium, kas parasti ir izturīgs), Veillonella, Bacteroides spp. (ieskaitot B. fragilis).
Attiecībā uz Mycoplasma spp. klindamicīns parasti ir mazāk aktīvs nekā eritromicīns.
Daži Actinomyces spp. Celmi ir uzņēmīgi pret klindamicīnu. un Nocardia asteroides.
Ir ziņots par zināmu antiprotozoālu aktivitāti pret Toxoplasma gondii un Plasmodium spp.
Klindamicīnam rezistenti Enterococcus spp., Pret meticilīnu rezistenti Staphylococcus aureus celmi, lielākā daļa gramnegatīvo aerobo baktēriju (ieskaitot Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis un Haemophilus influenzae un rauga vīrusi (in

Zāļu farmakokinētika.

Pēc iekšķīgas lietošanas apmēram 90% klindamicīna devas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc 150 mg devas lietošanas pēc 1 stundas klindamicīna koncentrācija asins plazmā ir 2-3 μg / ml, pēc 6 stundām - apmēram 0,7 μg / ml. Pēc 300 mg un 600 mg devas ievadīšanas Cmax plazmā ir attiecīgi 4 μg / ml un 8 μg / ml. Vienlaicīgi uzņemot pārtiku, absorbcijas ātrums samazinās, savukārt absorbcijas pakāpe nedaudz mainās.
Pēc i / m ievadīšanas 300 mg devā Cmax plazmā ir vidēji 6 μg / ml un tiek sasniegts 3 stundu laikā, lietojot 600 μg - 9 μg / ml devu.
Bērniem Cmax plazmā tiek sasniegts 1 stundas laikā. Ja vienādas devas tiek ievadītas intravenozi, Cmax plazmā ir 7-10 μg / ml un tiek sasniegta infūzijas beigās.
Nelielos daudzumos klindamicīns uzsūcas no ādas virsmas.
Lietojot intravagināli, sistēmiskā absorbcija var būt aptuveni 5%.
Klindamicīns ir plaši izplatīts audos un ķermeņa šķidrumos, ieskaitot kaulus, bet nesasniedz ievērojamu koncentrāciju centrālajā nervu sistēmā. Liela klindamicīna koncentrācija ir atrodama žulti. Klindamicīns uzkrājas leikocītos un makrofāgos.
Aptuveni 90% klindamicīna saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Klindamicīns tiek metabolizēts, galvenokārt aknās, veidojoties N-demetilētiem un sulfoksīdu metabolītiem, kā arī neaktīviem metabolītiem.
T1 / 2 ir 2-3 stundas, tas palielinās pacientiem ar smagu nieru slimību un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem.
Aptuveni 10% devas izdalās ar urīnu nemainītu zāļu un metabolītu veidā, un apmēram 4% ar izkārnījumiem. Pārējais izdalās kā neaktīvi metabolīti. Izdalīšanās notiek lēni, ilgst 7 dienas.
Tas netiek izvadīts no asinīm, veicot dialīzi.

Lietošanas indikācijas:

Sistēmiskai lietošanai: smagas infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret klindamicīnu: pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma, osteomielīts, endometrīts, adnexīts, strutojošas ādas infekcijas, mīkstie audi, brūces, peritonīts. Peritonīta un intraabdominālo abscesu profilakse pēc zarnu perforācijas vai traumas (kombinācijā ar aminoglikozīdiem). Kā rezerves antibiotika infekcijām, ko izraisa stafilokoku celmi un citi grampozitīvi mikroorganismi, kas izturīgi pret penicilīnu. Kā profilaktisks līdzeklis zobu ekstrakcijai.
Ārējai lietošanai: bieži sastopamas pūtītes.
Vietējai lietošanai: vaginoze, ko izraisa jutīgi mikroorganismi.

Zāļu devas un lietošanas metode.

Iekšpusē pieaugušajiem - 150-450 mg ik pēc 6 stundām.Izgriežot zobus profilaksei, viena deva ir 600 mg 1-2 devās saskaņā ar shēmu.
Bērnu iekšienē - 3-6 mg / kg ik pēc 6 stundām.
Intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai pieaugušajiem - 0,6-2,7 g / dienā dalītās devās. Ļoti smagu infekciju gadījumā IV var ievadīt līdz 4,8 g dienā. Maksimālās devas: intramuskulārai ievadīšanai viena deva - 600 mg, ar intravenozu infūziju, kas ilgst 1 stundu, - 1,2 g.
Ievadot intramuskulāri vai intravenozi bērniem, kas vecāki par 1 mēnesi, - 15-40 mg / kg / dienā dalītās devās. Smagu infekciju gadījumā jālieto kopējā deva vismaz 300 mg dienā.
Ārēji - uz skartās vietas uzklāj 2-3 reizes dienā.
Intravagināli - 100 mg naktī 3-7 dienas.

Klindamicīna blakusparādības:

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, pēc intravenozas ievadīšanas lielās devās - nepatīkama metāla garša; pēc norīšanas - ezofagīta parādība; īslaicīga aknu transamināžu un bilirubīna aktivitātes palielināšanās asins plazmā; atsevišķos gadījumos - dzelte un aknu slimība.
No asinsrades sistēmas: reti - atgriezeniska leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze.
Alerģiskas reakcijas: nātrene; reti multiformā eritēma; dažos gadījumos - Kvinkes tūska, drudzis, anafilaktiskais šoks.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: ar ātru intravenozu ievadīšanu - asinsspiediena pazemināšanās, reibonis, vājums.
Vietējās reakcijas: ar intravenozu injekciju lielās devās - flebīts; ar intramuskulāru injekciju, reti - kairinājums injekcijas vietā, infiltrācijas attīstība, abscess.
Ārējai lietošanai: kairinājums lietošanas vietā, kontaktdermatīts. Nelielās sistēmiskās absorbcijas dēļ ir iespējama sistēmisku blakusparādību rašanās.
Kad aktuāla lietošana: cervicīts, vaginīts vai vulvovagināls kairinājums.
Iedarbība ķīmijterapijas dēļ: pseidomembranozais kolīts, kandidoze.

Kontrindikācijas narkotikām:

Paaugstināta jutība pret klindamicīnu vai linkomicīnu.
Sistēmiskai lietošanai: smaga aknu vai nieru disfunkcija, myasthenia gravis, bronhiālā astma, čūlainais kolīts (anamnēzē), grūtniecība, zīdīšanas periods, bērni līdz 1 mēneša vecumam, vecums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Klindamicīns iekļūst placentas barjerā asinsrites sistēma auglis. Izdalās mātes pienā.
Klindamicīns perorālai un parenterālai lietošanai ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Klindamicīna lietošana grūtniecības laikā ir iespējama intravagināli, ja paredzētais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim; laktācijas laikā - tikai pēc stingrām norādēm.

Īpaši norādījumi par klindamicīna lietošanu.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar kuņģa un zarnu trakta slimībām anamnēzē.
Ja parādās caurejas vai kolīta simptomi, klindamicīna lietošana jāpārtrauc.
Pseidomembranozais kolīts var parādīties gan klindamicīna lietošanas laikā, gan 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Nelietojiet zāles, kas nomāc zarnu peristaltiku.
Klindamicīnu nav ieteicams lietot vienlaikus ar zālēm, kas palēnina neiromuskulāro transmisiju.
Nav ieteicams lietot intravagināli vienlaicīgi ar citiem intravagināliem līdzekļiem.

Klindamicīna mijiedarbība ar citām zālēm.

Klindamicīns pastiprina zāļu darbību, kas bloķē neiromuskulāro transmisiju.
Vienlaicīgi lietojot opioīdus, ir iespējams palielināt nomācošo iedarbību uz elpošanu. Klindamicīns var antagonizēt simpatomimētisko līdzekļu darbību.
Sinerģisms tika novērots attiecībā uz antibakteriālu iedarbību uz dažām anaerobām starp klindamicīnu un ceftazidīmu, metronidazolu, ciprofloksacīnu.
Ir pierādījumi, ka klindamicīns inhibē aminoglikozīdu baktēriju aktivitāti. Sakarā ar saistīšanās vietu līdzību ribosomās, klindamicīns var konkurētspējīgi nomākt makrolīdu un hloramfenikola darbību.

Šajā rakstā varat izlasīt lietošanas instrukcijas zāles Klindamicīns... Tiek sniegtas atsauksmes par vietņu apmeklētājiem - šo zāļu patērētājiem, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par klindamicīna lietošanu viņu praksē. Liels lūgums ir aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas tika novērotas blakus efekti, iespējams, anotācijā nav deklarējis ražotājs. Klindamicīna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantojiet infekcijas slimību ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Klindamicīns - zāles no antibiotiku grupas - linkozamīdi, tai ir plašs darbības spektrs, bakteriostatiska, saistās ar 50S ribosomu apakšvienību un kavē olbaltumvielu sintēzi mikroorganismos. Aktīvs pret Staphylococcus spp. (ieskaitot Staphylococcus epidermidis, kas ražo penicilināzi), Streptococcus spp. (izņemot Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, anaerobos un mikroaerofilos grampozitīvos kokus (ieskaitot Peptococcus spp. un Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani., Bssacterus spp. (ieskaitot Bacteroides fragilis un Bacteroides melaningenicus), anaerobi grampozitīvi, sporas neveidojoši baciļi (ieskaitot Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Lielākā daļa Clostridium perfringens celmu ir jutīgi pret klindamicīnu, tomēr citi Clostridia veidi (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) ir izturīgi pret zālēm, tādēļ Clostridium spp izraisītām infekcijām ieteicams noteikt antibiotogrammu.

Darbības mehānisma un pretmikrobu spektra ziņā tas ir tuvu linkomicīnam (attiecībā uz dažiem mikroorganismu veidiem, īpaši attiecībā uz bakteroīdiem un sporas neveidojošiem anaerobiem, tas ir 2-10 reizes aktīvāks).

Struktūra

Klindamicīns (hidrohlorīda formā) + palīgvielas (kapsulas un injekciju šķīdums).

Klindamicīns (fosfāta formā) + palīgvielas (krējums).

Farmakokinētika

Tas ātri un pilnīgi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, vienlaicīga pārtikas uzņemšana palēnina absorbciju, nemainot zāļu koncentrāciju plazmā. Viegli iekļūst bioloģiskajos šķidrumos un audos (mandeles, muskuļu un kaulu audi, bronhi, plaušas, pleiras, žultsvadi, aklās zarnas, olvadi, prostatas dziedzeri, sinoviālais šķidrums, siekalas, krēpas, brūces virsmas); slikti iziet caur asins-smadzeņu barjeru (BBB) \u200b\u200b(ar smadzeņu apvalka iekaisumu palielinās BBB caurlaidība). Tas tiek metabolizēts galvenokārt aknās (70-80%), veidojot aktīvos (N-dimetilklindamicīnu un klindamicīna sulfoksīdu) un neaktīvos metabolītus; Tas izdalās 4 dienu laikā caur nierēm (10%) un caur zarnām (3,6%) aktīvo zāļu veidā, pārējais - neaktīvu metabolītu veidā.

Indikācijas

• infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret klindamicīnu;
• augšējo elpceļu infekcijas un LOR orgānu infekcijas (faringīts, tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums), apakšējo elpceļu infekcijas (pneimonija, ieskaitot aspirāciju, plaušu abscess, pleiras empīma, bronhīts), skarlatīns, difterija;
• uroģenitālā trakta infekcijas (hlamīdijas, endometrīts, maksts infekcijas, tubo-olnīcu iekaisums);
• baktēriju vaginoze;
• ādas un mīksto audu infekcijas (inficētas brūces, abscesi, vārīšanās, panaritijs), vēdera dobums (peritonīts, abscess), mutes dobums;
• akūts un hronisks osteomielīts;
• septicēmija (galvenokārt anaerobā);
• baktēriju endokardīts;
• peritonīta un intraabdominālo abscesu novēršana pēc zarnu perforācijas vai traumatiskas infekcijas rezultātā (kombinācijā ar aminoglikozīdiem).

Izlaiduma veidlapas

Maksts krēms 2% (dažreiz es kļūdaini to saucu par ziedi).

Kapsulas 150 mg (dažreiz kļūdaini sauc par tabletēm).

Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai (injekcijas ampulās injekcijām).

Maksts svecītes un gēls ārīgai lietošanai ir pieejami zāļu Dalacin formā, kuru pamatā ir aktīvā viela Clindamicīns.

Lietošanas instrukcija un lietošanas metode

Kapsulas un ampulas

Iekšpusē pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem (vidējais bērna svars 50 kg un vairāk) ar vidēji smagām slimībām tiek nozīmēta 1 kapsula (150 mg) 4 reizes dienā (ik pēc 6 stundām).

Smagu infekciju gadījumā pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem, vienu devu var palielināt līdz 2-3 kapsulām (300-450 mg).

Intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai ieteicamā deva pieaugušajiem ir 300 mg 2 reizes dienā. Smagām infekcijām - līdz 1,2-2,7 g dienā, sadalot 3-4 injekcijās. Nav ieteicams ievadīt intramuskulāri vienu devu, kas pārsniedz 600 mg. Maksimālā vienreizēja deva intravenozai ievadīšanai ir 1,2 g 1 stundu.

Bērni vecāki par 3 gadiem - 15-25 mg / kg dienā, sadalot 3-4 vienādās devās. Smagu infekciju gadījumā dienas devu var palielināt līdz 25–40 mg / kg ķermeņa svara, sadalot pa 3-4 identiskām injekcijām.

Pacientiem ar smagu aknu un / vai nieru mazspēju nav jāpielāgo devu režīms, ja zāles tiek izrakstītas ar vismaz 8 stundu intervālu.

Intravenozai ievadīšanai zāles atšķaida līdz koncentrācijai, kas nepārsniedz 6 mg / ml; atšķaidīto šķīdumu injicē intravenozi (pilienveida) 10-60 minūtes.

Atšķaidīšanu un infūzijas ilgumu ieteicams veikt pēc shēmas devas - šķīdinātāja tilpums - infūzijas ilgums (attiecīgi): 300 mg - 50 ml - 10 minūtes; 600 mg - 100 ml - 20 minūtes; 900 mg - 150 ml - 30 minūtes; 1200 mg - 200 ml - 45 minūtes. Kā šķīdinātāju var izmantot šādus šķīdumus: 0,9% nātrija hlorīda šķīdums un 5% dekstrozes šķīdums.

Blakusefekts

• dispepsija (sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja);
• ezofagīts;
• dzelte;
• disbioze;
• pseidomembranozs enterokolīts;
• neiromuskulārās vadīšanas pārkāpums;
• leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija;
• makulopapulāri izsitumi;
• nātrene;
• eksfoliatīvs un vezikulobullozs dermatīts;
• anafilaktoīdas reakcijas;
• asinsspiediena pazemināšanās līdz sabrukumam;
• reibonis;
• vājums;
• kairinājums, sāpīgums (intramuskulāras injekcijas vietā);
• tromboflebīts (intravenozas injekcijas vietā);
• superinfekcijas attīstība.

Kontrindikācijas

• myasthenia gravis;
• bronhiālā astma;
• čūlainais kolīts (vēsturē);
• retas iedzimtas slimības, piemēram: galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija (kapsulām);
• grūtniecība;
• laktācijas periods;
• bērni līdz 3 gadu vecumam - šķīduma pagatavošanai i / v un i / m ievadīšanai (datu trūkuma dēļ par benzilspirta lietošanas drošību);
• bērni līdz 8 gadu vecumam kapsulām (vidējais bērna svars ir mazāks par 25 kg);
• paaugstināta jutība.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšana).

Lietošana bērniem

Kontrindicēts:

• bērni līdz 3 gadu vecumam - šķīdumam intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai (datu trūkuma dēļ par benzilspirta lietošanas drošību);
• bērni līdz 8 gadu vecumam kapsulām (vidējais bērna svars ir mazāks par 25 kg).

Speciālas instrukcijas

Pseidomembranozais kolīts var parādīties gan klindamicīna lietošanas laikā, gan 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas (3-15% gadījumu); kas izpaužas kā caureja, leikocitoze, drudzis, sāpes vēderā (dažreiz kopā ar asiņu un gļotu izdalīšanos ar izkārnījumiem). Ja šīs parādības rodas vieglākos gadījumos, pietiek ar ārstēšanas pārtraukšanu un jonu apmaiņas sveķu (kolestiramīns, kolestipols) lietošanu, smagos gadījumos tas ir paredzēts, lai kompensētu šķidruma, elektrolītu un olbaltumvielu zudumu, vankomicīna iecelšanu iekšķīgi vai metronidazolu.

Nelietojiet zāles, kas nomāc zarnu peristaltiku.

Zāļu lietošanas drošība bērniem līdz 3 gadu vecumam nav pierādīta. Veicot ilgstošu terapiju, bērniem periodiski jākontrolē asins daudzums un aknu funkcionālais stāvoklis.

Izrakstot zāles lielās devās, jākontrolē klindamicīna koncentrācija plazmā.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem jāuzrauga aknu darbība (aknu enzīmi).

Zāļu mijiedarbība

Klindamicīns pastiprina (savstarpēji) rifampicīna, aminoglikozīdu streptomicīna, gentamicīna iedarbību (īpaši osteomielīta ārstēšanā un peritonīta profilaksē pēc zarnu perforācijas).

Stiprina konkurējošo muskuļu relaksantu iedarbību, kā arī uzlabo muskuļu relaksāciju, ko izraisa n-antiholīnerģiski antagonisti.

Nesaderīgs ar ampicilīnu, barbiturātiem, aminofilīnu, kalcija glikonātu un magnija sulfātu.

Parāda antagonismu ar eritromicīnu un levomicetīnu.

Vienlaicīga lietošana ar antidiarrālām zālēm palielina pseidomembranozā kolīta attīstības risku.

Vienlaicīgi lietojot opioīdu (narkotiskos) pretsāpju līdzekļus, ir iespējams palielināt to izraisīto elpošanas nomākumu (līdz apnojai).

Zāļu klindamicīna analogi

Strukturālie analogi aktīvā viela:

• Dalatsins;
• Dalacīna C fosfāts;
• Zerkalins;
• Klimicīns;
• Klindamicīna fosfāts;
• Klindatops;
• Klindafer;
• Klindacīns;
• Klindes;
• Klindovīte.

Ja nav aktīvās vielas zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, kurām atbilstošās zāles palīdz, un apskatīt pieejamos terapeitiskā efekta analogus.

Sastāvs un izdalīšanās forma

2 ml ampulās; kontūras šūnu iepakojumā 5 gab. 2. ailē iepakojumi.

blisterī 16 gab .; kastē 1 blisteris.

farmakoloģiskā iedarbība

Bloķē ribosomu membrānas 50S apakšvienību un izjauc mikroorganismu olbaltumvielu sintēzi.

Klindamicīna indikācijas

Elpošanas ceļu infekcijas, āda, kauli un mīkstie audi, mutes dobums, kauli, iegurņa orgāni, peritonīts.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smagas aknu un nieru darbības patoloģijas, grūtniecība.

Blakus efekti

Dispeptiski simptomi, ezofagīts, dzelte, pavājināta aknu un nieru darbība, hipotensija, tromboflebīts, pseidomembranozais kolīts, neitropēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija, alerģiskas reakcijas; lokāli: kairinājums, sāpīgums, infiltrāti un abscesi.

Mijiedarbība

Nesaderīgs (šķīdumā) ar ampicilīnu, B grupas vitamīniem, barbiturātiem, aminofilīnu, kalcija glikonātu, magnija sulfātu, eritromicīnu. Nostiprina muskuļu relaksantu iedarbību.

Lietošanas metode un devas

V / m, i / v, iekšpusē. Ieteicamā deva pieaugušajiem ar intravenozu un intramuskulāru ievadīšanu ir 300 mg 2 reizes dienā. Smagām infekcijām - līdz 1,2-2,7 g / dienā 3-4 devās. Nav ieteicams iecelt vienu intramuskulāru devu, kas pārsniedz 600 mg. Maksimālā vienreizēja deva intravenozai ievadīšanai ir 1,2 g uz 1 stundu.Bērniem, kas vecāki par 1 mēnesi, - 10-40 mg / kg / dienā, 3-4 injekcijas. Jaundzimušajiem zāles veselības apsvērumu dēļ tiek izrakstītas devā, kas nepārsniedz 15-20 mg / kg / dienā 3-4 devās. Intravenozai ievadīšanai zāles atšķaida līdz koncentrācijai, kas nepārsniedz 6 mg / ml; atšķaidīto šķīdumu injicē intravenozi pilienveidā 10-60 minūtes. Atšķaidīšanu un infūzijas ilgumu ieteicams veikt atbilstoši shēmas devai - šķīdinātāja tilpumam - attiecīgi infūzijas ilgumam: 300 mg - 50 ml - 10 minūtes; 600 mg - 100 ml - 20 minūtes; 900 mg - 150 ml - 30 minūtes; 1200 mg - 200 ml - 45 minūtes.

Iekšpusē - 150 mg ik pēc 6-8 stundām; smagos gadījumos - līdz 300-450 mg; bērni vecāki par 1 mēnesi - 8-25 mg / kg / dienā 3-4 devās.

Zāles Clindamicīns uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Zāļu klindamicīna derīguma termiņš

šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 150 mg / ml - 2 gadi.

kapsulas 150 mg - 3 gadi.

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosoloģisko grupu sinonīmi